浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业,主营产品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;环亚乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。公司拥有强大的科技创新能力、丰厚的科技创新成果及富有活力的新产品培育源泉。
含芳杂环与环均能以不错的收率和对映选择性得到催化产物(2j,2-咪唑烷酮, k)。已报道的双铑催化的碳氢胺化反应对于酯基邻位碳氢插入不具有较好的兼容性,而此钌催化体系对于该反应位点仍然具有较好的催化活性(2l),但苯与烯丙基取代的底物均无法得到催化产物。
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提出利用化合物1作为RSSH前体。生理条件下,N-乙酰基-2-咪唑烷酮含量,1可通过两种不同的路径(Path A、Path B)分解。Path A中,弱碱性条件可使铵盐转化为胺,N-乙酰基-2-咪唑烷酮作用,发生分子内成环反应,释放RSSH。末端氮原子上的取代基可增加这类前体的水溶性,N-乙酰基-2-咪唑烷酮价格,调控成环反应速率。
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该反应包含主产物一代物4、二代物6以及终产物2-恶唑烷酮5,作者尝试采用稀释反应液、降低反应温度等方法来减少二代物6的生成,但效果不明显。而当作者尝试用过量的NBS来制取纯的二代物6时却发现结果大相径庭。
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