典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是：特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体（GPCR）上，引起GPCR构象的变化；构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白，并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化，释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。结合了GTP的Ga 亚基立即与GPCR和Gbg亚基复合物分离（如图）。自由的Ga 亚基和Gbg 亚基分别与下游的效应蛋白结合，通过调控效应蛋白的活性来实现信号的转导。Ga 亚基在同效应蛋白结合的同时或者之后，水解结合的GTP成为GDP，于是Ga 亚基在自身的调节下关闭功能，回到非活性的GDP结合状态，并与Gbg 亚基形成三聚体，等待下一次信号转导。三聚体G蛋白就是通过这样的循环来实现分子信号的“开”与“关”，从而使得信号能够得到正确有效的传导。
来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。
细胞表面 ZUI 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至少有数千种。GPCR被根据序列同源性被分为3个大家族：A，点突变代检测，B和C。在各个家族内部成员之间在跨膜的主要区域至少具有25%的序列同源性，并且在一些关键部位的氨基酸是高度保守的。
在细胞内信号传导途径中起着重要作用的GTP结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。
细胞间通过传递信号分子相互交流。有些信号分子可以通过血液在体内进行远距离传输；另一些在邻近细胞间传递。人体中存在成千上万种信号分子，常见的如控制兴奋水平的 adrenalin，传递血糖水平的hyperglycemic factor (HGF)，标志组织损伤的组胺和在神经系统中传递信息的多巴胺。
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