鸟苷酸环化酶（guanylate cyclase， GC）可将三磷酸鸟苷（guanosine triphosphate， GTP）催化为cGMP。其中，与膜受体结合的鸟苷酸环化酶和可以在膜受体与肽类（如心房钠尿肽）结合后被。而胞质中的游离鸟苷酸环化酶可被NO进而合成cGMP。
环磷酸鸟苷可以被磷酸二酯酶（phosphodiesterases， PDE）水解为5"-磷酸鸟苷。
核苷酸是合成生物大分子核糖核酸 (RNA）及脱氧核糖核酸(DNA）的前身物，RNA中主要有四种类型的核苷酸DNA中主要有四种类型脱氧核苷酸，cGMP，共八种。
RNA中主要有四种类型的核苷酸：AMP、GMP、CMP和UMP。
DNA中主要有四种类型脱氧核苷酸：dAMP、dGMP、dCMP和dTMP。
体内还有一类环化核苷酸，即单核苷酸中磷酸部分与核糖中第三位和第五位碳原子同时脱水缩合形成一个环状二酯、即3"，5"-环化核苷酸，重要的有3"，5"-环腺苷酸(cAMP）和3"，5"-环鸟苷酸(cGMP）。
cAMP-依赖蛋白激酶被活化后，它解离出来的活性蛋白酶能够催化ATP分子与目标代谢酶分子的磷酸化反应。一般是代谢酶的Ser或Thr残基的羟基被ATP磷酸化，其结果是代谢酶被***或。磷酸化代谢酶可在蛋白磷酸酶作用下去磷酸化而或失活。cAMP即是通过上述机制实现对代谢酶活性的调控。
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