NO是一种自由基气体(分子体积30D)。带有不成对电子,即具有“顺磁性”,很易溶于脂质中,易于跨膜扩散。在生理介质(包括血液)中半衰期为10~20秒,体内活性浓度为1nmol/L~100 nmol/L。NO的化学性质非常活泼,能迅速与分子氧、超氧阴离子以及铁、铜、镁等发生反应。细胞内作用靶点为鸟苷酸环化酶(GC)的亚铁原卟啉上的铁离子[1],NO与铁离子结合形成NO—heme—GC复合物使cGTP生成cGMP, cGMP浓度升高作为细胞内放大器及第二信使作用,一系列蛋白激酶,cGMP,调节二酯酶及离子通道而呈现各种生理功能。
细胞中的cGMP和cAMP浓度和作用相对抗,如当胞内cAMP水平升高时,糖原分解成葡萄糖;而cGMP升高则促葡萄糖合成糖原。
cAMP升高,促细胞***表达合成特异蛋白质,使细胞分化;cGMP升高则加快DNA,细胞分裂增殖。但细胞中cGMP的信号机制仍知之甚少。仅知eGMP能活化胞内蚤白激酶G(G一激酶),磷酸化相应的靶蛋白,引起细胞效应。
在cGMP信号途径中研究较多的为脊椎动物视杆细胞的光感效应。在暗处,细翻内cGMP合成增加,cGMP水平升高,cGMP直接与视杆细胞膜上Na?通道结合,使Na?通道开放,Na?入胞,使膜去极化,产生光感效应。
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