





浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业,主营产品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;环亚乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。
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作者首先对4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔基)苄腈1a与CO2在1,3-二甲基-2-咪唑烷酮(DMI)中的反应进行了研究,并以19%的产率得到了特窗酸2a(Table 1, entry 1)。接下来,作者筛选了各种碱(Table 1, entries 2–10)。值得注意的是,反应在较短时间(2 h)内也能以86%的分离产率得到所需产物2a(Table 1, entry 17)。 另外,减少Cs2CO3的用量,反应也能以中等到良好的产率得到2a(Table 1, entry 18和19)。
浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业,主营产品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;环亚乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。
由于反应液在接收瓶里长时间的停留,在过量NBS作用下,促进了2-恶唑烷酮5的形成,终,通过后处理得到2 g的一代物4(52 %收率)和1.4 g的2-恶唑烷酮5(42 %收率),总收率达到94 %,该条件下产能达到90 mmol/h,且生成的2-恶唑烷酮5均为4S,5R构型。