17世纪末,奎宁由欧洲传入我国,曾称为“金鸡纳霜”,当时是非常罕见的药。后来,瑞典科学家里纳尤斯对这种植物的树皮进行了认真的研究,提取出了其中的有效成分,起名为“奎宁”。“奎宁”这个词在秘鲁文字中是树皮的意思。随着***上对奎宁需要量的增长,人们希望此天然***能以人工方法制造出来。英国化学家霍夫曼设想奎宁可能从煤油的衍生物中制造出来,植物提取物,结果没有成功。直到1945年,奎宁才实现了人工合成
口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身***,以ganzang浓度***高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和******中***少,其蛋白结合率约为70%。本药在gan中被氧化分解,植物提取物厂家,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5h。
尽管Rabe没能实现奎宁的全合成,但其所做的工作却为后来的人们合成奎宁奠定了基础。1944年,奎宁全合成的“接力棒”传到了一位杰出的化学家R. B. Woodward手中,他和学生WilliamvonEggersDoering在哈佛大学实现了奎宁“形式上”的全合成(图5)。由于Rabe的工作已经证实奎宁可以由奎尼辛转化而来,Woodward和学生只合成了奎尼辛,因而只能称之为“形式上”的全合成。Woodward从间羟基bengjia醛出发,经多步反应得到奎尼辛,他们的工作意义非常深远,影响极大,被化学界誉为近代有机合成里程碑式的成果。
什么食物中含奎宁多?
奎宁是从金鸡纳树上提炼的。 ***科金鸡纳属常绿灌木或小乔木。又名鸡纳树、奎宁树、金鸡勒。树皮和根皮是提取奎宁和奎尼丁的重要原料。
奎宁也引起疟色素凝集,植物提取物,但发展缓慢,植物提取物销售,很少形成大团块,并常伴随着细胞***。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。
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