奎宁的起源与结构
奎宁(quinine)是一种生物碱,也称之为金鸡纳碱(cincona alkaloids)(据说可能因治愈西班牙总督夫人Chinchon而得名),它广泛存在于金鸡纳树皮中,19世纪初,人们已经知道金鸡纳树皮粉可用于疟疾。1820 年P.Jpelletier 和J.Bcaventou 揭示出奎宁是金鸡纳霜的活性成分并且首先提取得到纯品。1852 年,L.Pasteur 对其进行最初的立体化学研究, 阐明其为左旋体, 在1854 年, A.Strecker 确定它的实验式为C20H24N2O2, 之后被Zd.Skroup 所证实.。在1970年,河南植物提取物厂商,P.Rabe 确证它的各个原子的正确连接次序,至1940s它的立体结构被彻底解决结构式。
奎宁的药理作用
奎宁对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,河南植物提取物,并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。
【相互作用】①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆jian、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制;④奎尼丁与奎宁合用,河南植物提取物厂家,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,植物提取物,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;【用法用量】成人用量:用于治liao耐氯喹虫株引起的恶性疟时,每日1.8g,分次服用,疗程14日。
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