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[编辑本段]紫杉醇
【产品名称】 紫杉醇
【英文名称】 P***itaxel
【产品别名】 ***,紫素,特素
【化学名称】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二***酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯]
【分 子 式】 ***7H51***4
【分 子 量】 853.92
【CA S NO】 33069-62-4
【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
红豆杉【规格含量】 99.5%(和霖生物)
【物理性质】 白色结晶体粉末。无臭,无味。不溶于水,易溶于***、***等***。
【药理作用】 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的***。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于******和******,对***、大肠***、黑色素瘤、头颈部***、***、***也都有一定***。
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的***。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
【发现历史】
1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)***从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠***细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学***姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。
[编辑本段]紫杉醇***
【用法用量】
一般临床使用紫杉醇的程序如下:
1.先询问***有无***史,并查看白细胞及血小板的数据。有***史者及白细胞/血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起***反应,在给药12小时和6小时前服用***米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉***。
3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将***液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用***的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有无***反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次,3~4周后视情况可再重复。
本品可与顺铂、***、***、***、阿***、VP-16等联合应用,血像低下时应用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。
多烯紫杉醇 【产品名称】 多烯紫杉醇
【英文名称】 ***,DOC
【别 名】 ***,***醇
【化 学 名】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二***酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯
【分 子 式】 ***3H53***4
【分 子 量】 807.88
【C A S 号】 114977-28-5
【来 源】 为半合成紫杉类***药,它从根本上"***"由微管组成的细胞内骨架,从而******细胞分裂。在一个细胞周期中微管聚合然后解聚,***促进微管聚合并阻碍其解聚,从而阻止大量***细胞分裂,导致***细胞***。
【规 格】 99%(和霖生物)
【物理性质】 为白色结晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,***,***,苯等***。
【药理***】 多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒***小。***为紫杉醇类***药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起***作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时***其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而***细胞的有丝分裂。***与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性***不同。