***素(黄花蒿素)
通用名称：***素
英文名称：Artemisinin
中文别名：黄花蒿素、黄蒿素
英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu
【药理】
***学
青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯***。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的***早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而***。体外培养的***疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是***原虫蛋白合成。
药动学
青篙素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于***内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑***。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84％，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故***率较高。青篙素衍生物青篙酯，Ｔ1/2为0.5小时，故应反复给药。
【适应症】
主要用于间日疟、***疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的***，也可用以***凶险型***疟，如脑型、***型等。亦可用以***系统性***与盘状***。
【用法用量】
***常用量(1)控制***症状(包括间日疟与耐氯喹***疟)，口服，***1g，6- 8小时后 0.5g，第 2、3日各0.5g；直肠给药，***0.6g，4小时后 0.6g，第 2、3日各0.4g。
(2)***脑型疟，肌内***，首剂 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。
(3)系统性***或盘状***，第 1个月每次口服0.1g，一日 2次；第 2个月每次0.1g，每日 3次；第 3个月每次0.1g，每日 4次。
双氢***素 【***名称】 通用名：双氢***素曾用名：商品名：英文名：DihydroartemisininTablets汉语拼音：ShuangqingQinghaosu其化学名称为：（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9***基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10（3H）醇。化学结构式：分子式：C15H24O5分子量：284.35 【性状】本品为白***。 【药理毒理】 药理学：本品为***素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。***素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。***素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快***。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫***。蒿***的抗疟活性较***素大6倍。毒理学：在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠***感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。 【药代动力学】 口服吸收良好，起效迅速。口服双氢***素2mg/kg后，1.33小时血药浓度达峰值，***大血浓度为0.71mg/L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。 【适应症】适用于各种类型***的症状控制，尤其是对抗氯喹***及凶险型***有较好***。 【用法和用量】口服1日1次，***1日3片，首剂量加倍；儿童量按年龄递减，连用5～7日。 【不良反应】推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【***相互作用】尚不明确。 【***过量】 【规格】20mg 【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。