***: Glivec
【别名】***
【批准文号】H20020169
【规格】100mg*120粒/盒
【生产厂家】瑞士诺华
【作用与用途】
本品是蛋白酪氨酸激酶***剂,在体外、细胞内和体内均能******Bcr-Abl酪氨酸激酶。它可以选择性***Bcr-Abl阳性细胞株的***并且诱导其凋亡。此外,本品还可***血小板衍化生长因子(PDGF)受体、***因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而***由PDGF和***因子介导的细胞行为。
本品***剂的平均***生物利用度为98%;约95%与血浆蛋白结合;在***内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其***与原药相似。半衰期为18小时,7天内约可排泄所给***剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
用于***费城染色体(Bcr-Abl)阳性的、慢性期;慢性粒细胞***(CML)急变期、加速期;α-干扰素***失败后的慢性期患者;不能***切除或发生转移的***胃肠道间质***(GIST)患者。
【***剂量与用法】
开始剂量 :对慢性粒细胞***急变期和加速期患者,本品的推荐剂量为0.6g/日;对干扰素***失败的慢性期患者,以及不能***切除或发生转移的***胃肠道间质***(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重***不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):***进展、***至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
***下列情况中必须调整剂量 :如***过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重***毒***时剂量的调整 :如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
【***不良反应】
消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、***、***、腹胀、***、口干、食欲增加。胃肠道出血、黑便、胃***、***、胃食道反流、口腔***、***、肝酶升高、高胆红质血症。
运动系统:***、肌痉挛、关节肿胀。
水潴留、周身浮肿。表现为眶周浮肿、下肢浮肿、胸水、***、***、***水肿、血管性水肿、体重迅速增加。可致充血性***和***衰竭而***。也可见脱水、体重下降.发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。
血液系统:中性粒细胞减少、血小板减少、***、全血细胞减少、出血。高尿酸血症、低钾血症、高钾血症,低钠血症。
***系统:***、眩晕、味觉障碍、感觉异常、***、***卒中、***、周围***病变、******痛、感觉减退、嗜唾、***、***。
不适和体重减轻。
***、***、单纯***、***和上呼吸道***、***、甲***病。
***系统:鼻衄、***、***、低血压、潮红、四肢发冷、***、***、心动过速。
呼吸系统:呼吸困难、咳嗽。
泌尿生殖系统:肾衰、肌酐升高、男性***女性化、***肿大、***水肿。
感觉***:***、流泪增多、眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。
皮肤损害:脸肿、眶周肿、***、***、皮肤干燥、***、盗汗、瘀斑、多汗、***、指甲断裂、光***反应、***。
***碱性磷酸酶***、血肌酐***
***过量:(连续6天每日服用***1200毫克)可出现血肌酐、***、转氨酶以及胆红素的升高。
【***注意事项】
对本药活性物质或任何赋形剂成份***者禁用。
***期、哺乳期妇女禁用。
严***衰者慎用。
肝功损害者慎用。
定期监测体重,如用药过程中体重出乎意料地快速增加,应作详细检查,必要时采取适当支持***和处理措施。
***第1个月宜每周查1次全血象,第2个月每2周查1次,以后则视需要而定(如每2-3个月查1次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。
开始***前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶),随后每月查1次或根据临床情况决定,必要时宜调整剂量。
应该在进餐时服用,同时大量饮水以减少胃肠道的刺激反应。
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