紫杉醇
【英文名称】 P***itaxel
【产品别名】***,紫素,特素
【化学名称】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二***酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯]
【分子式】 ***7H51***4
【分子量】 853.92
【CA S NO】 33069-62-4
【规格含量】 99.5%(和霖生物)
【物理性质】白色结晶体粉末。无臭,无味。不溶于水,易溶于***、***等***。
【药理作用】紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的***。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于******和******,对***、大肠***、黑色素瘤、头颈部***、***、***也都有一定***。
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的***。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
多烯紫杉醇
【英文名称】 ***,DOC
【别名】***,***醇
【化学名】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二***酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯
【分子式】 ***3H53***4
【分子量】 807.88
【C A S 号】 114977-28-5
【来源】为半合成紫杉类***药,它从根本上"***"由微管组成的细胞内骨架,从而******细胞分裂。在一个细胞周期中微管聚合然后解聚,***促进微管聚合并阻碍其解聚,从而阻止大量***细胞分裂,导致***细胞***。
【规格】 99%
【物理性质】为白色结晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,***,***,苯等***。
【药理***】多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒***小。***为紫杉醇类***药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起***作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时***其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而***细胞的有丝分裂。***与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性***不同。