喜树碱
camptothecin
异名: Camptothecin
化学名: 1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)-
结构式:
分子式: C20H16N2O4
分子量: 348.34
理化性质:浅***针状结晶(***-***) ,分解点:264℃∽267℃,[α]25D +31.3。(***-***) 。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光,和酸不能生成稳定的盐。
药理作用:***,******,抗病毒,抗***,改变皮肤表皮的角化过程。
临床应用:用于******,***,治疣,急慢性***以及血吸虫病引起的***肿大等。
不良反应:用量在100mg以上,可引起食欲不振、恶心、呕吐、胃***;可******,还可引起******,出现尿频,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜***和***。
来源:珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne的果实、叶。
规格:喜树碱含量(HPLC) ≥92%、≥95%、≥99%
标准:企业标准
包装: 1kg/听(铝听:ф15cm×h22cm) ;5kg/听(铝听:ф28cm×h25cm)
储藏:密闭,遮光,防潮。
有效期:三年
喜树碱多用喜树果实作原料制取。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部***等有较好的近期***,但对少数***有尿血的***。10-***的***活性超过喜树碱,对***和头颈部***也有明显***,而且***较少。
10-***(***)
来源: 10-***来源于珙桐科植物喜树camptotheca acuminata Decne的果实、叶,也可由喜树碱转化而来。
理化指标:本品为淡***粉末或淡***结晶性粉末,遇光易变质,微有引湿性,在***8份与***2份的溶液中有右旋性。在乙醇、***等***中微溶,在水中不溶,在稀碱溶液中溶解。10-***是喜树碱分子的第10位碳原子的氢被羟基取代,是从喜树中提取的另一种***,因此可认为是喜树碱的天然衍生物。
用途: 10-***可选择性地***拓扑异构酶(Topoisor-Merase)干扰DNA的***。与其它常用的***药无交叉耐药性,因而对耐药性***有效。***的***作用相当于喜树碱的30倍,主要用于消化系统***症;***、食道***、***、***、***等;对口腔、颈面部***、头颈部***、头颈部圆柱型腺***及膀胱***也有较好***;对******,绒毛膜上皮***、***、急慢性粒细胞、***,***,治疣,及血吸虫病引起的***肿大等也具有一定的***。
不良反应可引起轻微的厌食、脱水、呕吐、腹泻、膜下出血等反应。