异 名:黄花蒿素,Artemisinin, Qinghaosu
化学名:3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α,5αβ, 6β, 8αβ, 9α, 12β, 12αR*)]-
结构式:
分子式及分子量:C15H22O5 ;282.14
物理性状:无色针状结晶,熔点156-157℃,[α] 17 D +66.3℃(C=1.64,***) [1] 。IRν KBr max cm -1 : 1745(六元环内酯),831, 881, 1115(过氧基团);NMR(CCl4)δ: 0.93(3H, J=6, 14-CH3, 双峰),1.06(3H,J=6,13-CH3,双峰),1.36(3H,15-CH3,单峰),3.08-3.44(11-H,多峰),照射此峰,则1.06由双峰变为单峰,5.68)7-H,单峰); 13 CNMR(CHCl3)δ:12,19,23(四重峰,14,13,15-CH3),25,25.1,37,35.5(三重峰,4,3,10,9-CH2),32.5, 33, 45, 50, 93.5(双峰,2,5,1,11,7-CH),79.5,105,172(单峰,6,8-c, 12-c=0)。不含双键。无紫外吸收。
植物来源:菊科植物黄花蒿 Artemisia annua L.叶 [1-4]。
作用与用途:
药理学研究说明本品对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对组织期无效,对实验动物毒性很低,在机体内吸收块、分布广、排泄快。电镜观察可见本品对鼠疟原虫的作用部位主要是膜系结构,其抗疟作用机理认为是干扰了疟原虫的表膜——线粒体的功能。
经2000多例的临床研究证明,本品***间日疟、***平均原虫转阴时间快于氯喹、临床***中未见毒***,特别在抗氯喹原虫株地区******疟和脑型疟更显示出其优越性。但本品***间日疟的近斯***率高于氯喹。
***剂量,根据大量临床研究,******可采用***三日疗法,总量0.9-1.2g,每天肌内***一次0.3g,***患者首剂加倍。