***学
作用机制同***素。
药动学
肌内***后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7小时,峰值可达到 0.8μg/ml左右,T1/2约为 13小时。在体内分布甚广,以脑******多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为***素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部***被代谢,尿中几乎找不到原形***。根据实验结果,蒿***在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8~19.5%。
[药理作用]本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用,尚能促使血吸虫成虫肝移和被***,且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效,以虫龄 1周的童虫对******敏感,对雌虫作用较雄虫明显,即期***良好。
药动学
肌肉***后吸收快且完全。***肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7h,峰值可达到 0.8mg/L左右,血浆半减期约为 13h。其体内分布甚广,以脑******多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿。