【***名称】
商品名：布累迪宁
通用名：咪唑立宾片
英文名：Mizoribine Tablets
【性状】
咪唑立宾的分子式为C9H13N3O6，分子量为259.22。本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。在水或二甲亚砜中易溶，在***、乙醇、***或***中几乎不溶。本品1.0g溶于100 mL的水中，pH为3.5-4.5。熔点约198°C（分解）。本药25mg的白色素片的识别代码为324 ；50mg的白色素片单面有剖线，识别代码为325。
【药理作用】
本药具有******作用，用各种哺乳动物由来培养细胞进行的体外实验证实，可***淋巴系统细胞增殖。用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实，可***各种有丝分裂所引起的母细胞化反应。用绵羊红细胞***家兔的实验证实，可***初次应答及二次应答的***产生。狗肾移植时，能延长移植物的存活时间。
本药可竞争性地******呤合成系统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而***核酸合成，但不摄入高分子核酸中（体外）。
【药代动力学】
吸收 ：***良好的肾移植患者，口服100 mg时，血药浓度达峰时间为2小时，***高血浓度为2.38 ug/mL，半衰期为2.2小时。肌酐清除率与从血中的消除速率常数，显示高度相关性。类***性***患者，口服50 mg或100 mg时血中浓度见到用量依赖性。另外，1日口服150 mg或300 mg、连续4周，末见蓄积性。
排泄 ：***良好的肾移植患者，口服100 mg时，6小时以内的尿中排泄率约80%。***损害患者，本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外，无尿的慢性***衰竭患者2例，口服200 mg，自给药2小时后进行5小时的血液透析结果，血中浓度下降。类***性***患者，口服50 mg或100 mg时，24小时以内的尿中排泄率为约30-80%。
代谢：大鼠经口给药后，用同位素逆稀释分析法测定血浆及尿，但末见代谢物。
【适应症】
***肾移植时的排异反应。
【用法用量】
初用量为2-3 mg/kg体重/日，维持量为1-3 mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得***适治***果，有必要慎重增减用量。
【不良反应】
总病例4909例中719例（14.65%）出现***。主要有***、食欲不振等消化系统症状244例（4.97%）、白细胞减少等血液系统障碍121例（2.46%）、皮疹等***症状119例（2.42%）等（认可上市时至1996年10月的统计）。
重大***
******功能（2.42%），有时出现白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故频繁进行临床检验等注意观察，若出现严重血液系统障碍，应停药并适当处置。
***症（1.28%），有时出现***、***、***、***等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。
间质性***（***），有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部***异常的间质性***，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用***皮质***制剂等适当处置。
急性***衰竭（0.04%），有时出现急性***衰竭。肾损害患者给药后可能随尿酸值上升而出现急性***衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。
其他***（发生率 0.1-5%） ；
***异常（***、血尿、BUN、肌酐上升等）。
肝功能异常（GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、胆红素上升等）。
消化系统 ：食欲不振、恶心及呕吐、腹泻、***、腹胀、消化道出血、消化性***、***、口内炎、舌炎。
***症 ：皮疹、***感、发热。
代谢异常 ：***、糖尿、尿酸值上升。
皮肤 ：脱毛发。
***精神系统 ：眩晕、***、味觉异常。
其他 ：全身乏力感、浮肿、口渴、丙种球蛋***低、心悸。
接受******剂***的患者，有******（尤其***、皮肤***等）发生率高的报告。
【***】
对本剂有严重***症既往史患者。白细胞数3,000/mm3以下的患者（有可能加重***功能***，出现严重***症、出血倾向等）。孕妇或可能***的妇女禁用。
【注意事项】
本剂主要从***排泄，所以肾损害患者会延迟排泄，有时引起***功能***等严重***，故应考虑***（***肌酐值等）及年龄、体重等，从低剂量开始给药等注意用量，充分观察患者状态慎重给药。
***功能***患者（有可能加重***功能***，出现严重***症、出血倾向等） ；合并***、病毒、***等***症患者（因***功能***，有可能加重***症） ；出血素质患者（因***功能***，有可能出现出血倾向） ；肾损害患者慎用。
本药有时引起***功能***等严重***，因此应频繁进行临床检验（血液检查、肝功能及***检查等），注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。充分注意***症及出血倾向的出现或恶化。注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。因******呤合成作用，有时会增加尿酸生成而出现尿酸值上升。对******的临床试验中，231例中21例（9.1%）见到尿酸值上升，10 mg/dL以上11例，***高值为13.1 mg/dL。儿童及育龄患者有必要用药时，应考虑对性腺的影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有疑致畸性的病例报告，另外，动物实验（大鼠、家兔）有致畸作用的报告，因此孕妇或可能***的妇女不得给药。尚末确立哺乳期用药的安全性，因此哺乳妇给药时，应停止哺乳。
【儿童用药】
尚末确立对小儿等用药的安全性（使用经验少）。
【老年患者用药】
本剂主要从***排泄，但高龄者常见***降低，有可能延迟排泄，故应考虑***（***肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量。
【用药须知】
应从PTP垫片取出***后服用。
【贮藏/有效期】
密闭容器、室温保存、注意防潮。使用期限 ：生产后3年（标记于外盒）。