利鲁唑片
【***名称】
中文名称：利鲁唑片
英文名称：Riluzole tablet
【化学成分】本品主要成份为利鲁唑其化学名称为：2-氯基-6-三氟***苯并***唑
【药理作用】
在健康男性志愿者中单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑对其药代动力学进行评估血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系其药代动力学特性是非剂量依赖性的重复剂量给药时（50mg利鲁唑片每日两次十天疗程）利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍并于5日内达到稳态期吸收：利鲁唑口服后吸收迅速并于60至90分钟内达***大血浆浓度（Cmax=173&plu***n;72(sd)ng/ml）大约剂量的90%被吸收***生物利用度为60&plu***n;18%在高脂饮食的同时服用利鲁唑其吸收率及吸收程度下降（Cmax降低44%曲线下面积降低17%）分布：利鲁唑在体内分布广泛可通过血脑屏障利鲁唑的分布容积大约为245&plu***n;69升（3.4升/公斤体重）利鲁唑的蛋白结合率大约为97%主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化在体外试验中利用预备的******显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶尿中的代谢产物为3种酚衍生物1种脲基衍生物及原形利鲁唑已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的***特性因此在***中未做研究排泄：排泄半衰期范围在9至15小时利鲁唑主要从尿液中排出尿中总排泄率为剂量的90%葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求本药在***低下者体内的代谢与在健康成年***内的代谢无显著差异但是轻度中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍提示利鲁唑在有***及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用
【适 应 症】用于肌萎缩侧索硬化症患者的***，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
【用法用量】
口服一次50mg(1片)一日2次增加每日给药剂量不会增加***但增加不良反应如漏服一次按原计划服用下l片应在餐前1小时或餐后2小时服药以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响
【***相互作用】
细胞色素P4501A2是其主要的代谢酶CYP1A2***剂（*********阿咪替林及喹诺酮类***）可能减少本药的清除CYP1A2诱导剂（吸烟利福平奥美拉唑）可能增加本药的清除
【不良反应】
本品常见的不良反应为疲劳胃部不适及血浆转氨酶水平升高其他不良反应较少见偶见嗜中性粒白细胞减少症本品可能产生未在此列出的其它不良反应如在您服用本品时健康状况发生任何变化请告知您的医师或药师
【禁 忌 症】对本品及其主要成份***者肝功能不正常或转氨酶水平异常***者处干***及哺乳期患者
【注意事项】
******患者慎用，应定期检查肝功能。如首有******请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗***作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。如有任何******，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。