项目名称 富马酸尼唑苯酮原料、***液、冻干
申报类别 化药3.1类
申报剂型 原料、***液、冻干
专利与保护情况
本品国内未检索到化合物专利及行政保护方面的申报限制。国外尼唑苯酮化合物专利为US3915981(1975)，本品没有申请中国专利，也不符合行政保护条件。因此开发尼唑苯酮不存在知识产权问题。
项目描述
【药理作用】本品为新型咪唑类缺血性脑血管***改善药,可改善脑功能,***脑梗死形成;改善脑缺血后的脑电波及***锥体束功能。动物实验还表明,本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间,从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。
【药动学】***在静脉内滴注0.5～3.0mg,30min后,血浆中原形***浓度的变化呈二相型,消除半减期分别为0.3h,0.5h,脑血管障碍患者应用后与此大致相似。本品静脉滴注后***分布***高,其次为肺、肾,***。本品大部分从粪便排泄,其余从尿中排出。
【适应症】用于***缺血所致的脑功能障碍,尤其是蜘蛛网膜下腔出血急性期时,以及其他类型的***所致的急性脑缺血。
【用法用量】静脉滴注，通常***每次5～10mg，3次/d，加入输液中静滴。原则上于发病1周后开始给药连续2周。
【规格】***液:每支含本品5mg(0.2%,2ml)。粉针:5mg
【不良反应】偶可见意识低下、嗜睡、***、偏瘫，少数可见血压下降、***、血小板减少，谷丙转氨酶、谷草转氨酶、尿素氮升高，***数可见呼吸***。
品种概述
本品由日本Welfide公司研制开发，1988年在日本上市。1991年由Han all公司在韩国上市。富马酸尼唑苯酮是***级化学医药推荐***。本品为新型咪唑类缺血性脑血管***改善药，可改善脑功能，***脑梗死形成；改善脑缺血后的脑电波及***锥体束功能。动物实验还表明，本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间，从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。
小鼠静注C14标记本品5mg/kg时，***中***性浓度以肝为***高，肺、肾和***也有较高浓度。大鼠静注同量时肺和***浓度***高，其次为肝和肾。两种动物静注后，***性都从***中迅速消失，给药后24h，仅肝中可检出少许***性。大鼠静注C14标记本品5mg/kg，1次/d，不超过7d。***后一次***后48h，仅肝与肺中检出明显的***性。小鼠、大鼠、豚鼠和兔静注14C标记本品5mg/kg时，给药后4d内随尿分别排泄给予的***性27.3%、10.6%、33.4%和60.5%，随粪排泄65.9%、83.2%、56.7%
项目研究进展：本项目原料合成工艺已经成熟，质量研究工作也已结束，已经完成制剂***筛选和初步稳定性工作。待报临床。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
公司地址：济南市辛祝路6号
联系人：董晓玲
联系电话：0531-88015812 13791028863
项目名称 富马酸尼唑苯酮原料、***液、冻干
申报类别 化药3.1类
申报剂型 原料、***液、冻干
专利与保护情况
本品国内未检索到化合物专利及行政保护方面的申报限制。国外尼唑苯酮化合物专利为US3915981(1975)，本品没有申请中国专利，也不符合行政保护条件。因此开发尼唑苯酮不存在知识产权问题。
项目描述
【药理作用】本品为新型咪唑类缺血性脑血管***改善药,可改善脑功能,***脑梗死形成;改善脑缺血后的脑电波及***锥体束功能。动物实验还表明,本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间,从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。
【药动学】***在静脉内滴注0.5～3.0mg,30min后,血浆中原形***浓度的变化呈二相型,消除半减期分别为0.3h,0.5h,脑血管障碍患者应用后与此大致相似。本品静脉滴注后***分布***高,其次为肺、肾,***。本品大部分从粪便排泄,其余从尿中排出。
【适应症】用于***缺血所致的脑功能障碍,尤其是蜘蛛网膜下腔出血急性期时,以及其他类型的***所致的急性脑缺血。
【用法用量】静脉滴注，通常***每次5～10mg，3次/d，加入输液中静滴。原则上于发病1周后开始给药连续2周。
【规格】***液:每支含本品5mg(0.2%,2ml)。粉针:5mg
【不良反应】偶可见意识低下、嗜睡、***、偏瘫，少数可见血压下降、***、血小板减少，谷丙转氨酶、谷草转氨酶、尿素氮升高，***数可见呼吸***。
品种概述
本品由日本Welfide公司研制开发，1988年在日本上市。1991年由Han all公司在韩国上市。富马酸尼唑苯酮是***级化学医药推荐***。本品为新型咪唑类缺血性脑血管***改善药，可改善脑功能，***脑梗死形成；改善脑缺血后的脑电波及***锥体束功能。动物实验还表明，本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间，从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。
小鼠静注C14标记本品5mg/kg时，***中***性浓度以肝为***高，肺、肾和***也有较高浓度。大鼠静注同量时肺和***浓度***高，其次为肝和肾。两种动物静注后，***性都从***中迅速消失，给药后24h，仅肝中可检出少许***性。大鼠静注C14标记本品5mg/kg，1次/d，不超过7d。***后一次***后48h，仅肝与肺中检出明显的***性。小鼠、大鼠、豚鼠和兔静注14C标记本品5mg/kg时，给药后4d内随尿分别排泄给予的***性27.3%、10.6%、33.4%和60.5%，随粪排泄65.9%、83.2%、56.7%
项目研究进展：本项目原料合成工艺已经成熟，质量研究工作也已结束，已经完成制剂***筛选和初步稳定性工作。待报临床。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
公司地址：济南市辛祝路6号
联系人：董晓玲
联系电话：0531-88015812 13791028863