项目名称 依达拉奉注射液及原料
申报类别 化药6类
关于本品知识产权情况
无知识产权问题。
依达拉奉是日本三菱-东京制药公司开发的具有新型作用机制的脑保护剂，静脉注射后优先分布在脑中，为高效自由基清除剂及过氧化反应抑制剂。2001年4月4日在日本获得批准，6月上市，适应症为改善急性脑梗塞期的脑神经症状及机能障碍，剂型为水针(20ml:30mg)，商品名“RADICUT”。
品种概述
【药理毒理】：依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【适应症】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。
【规格】20ml:30mg；5ml:10mg。
【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。
【不良反应】：静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。
市场前景
近年来，医学界对抗氧化剂在神经保护治疗方面给予了高度的关注，为减少大脑组织损伤和脑缺血疾病的治疗开创了新思路，并通过减少再灌注损伤来增强治疗的有效性。依达拉奉注射液的问世，在解决了脑血栓、脑梗死、脑水肿这些难题后，更攻克了脑神经受到严重损伤而导致语言和肢体障碍的医学难关，从而获得了50年来脑梗死治疗领域的重大突破。
伊达拉奉注射剂是一种新型的自由基清除型脑保护剂，是用于缺血性脑卒中的急性期伴神经症状治疗药物。该药由日本三菱东京制药株式会社（MTP）独家研制开发，2001年4月4日获日本厚生省批准，同年6月在日本上市，并被授予“独创性奖”殊荣。
近年的临床使用已证明，依达拉奉在患者发生脑缺血、缺氧时可抑制自由基的产生，从而保护脑组织，促进神经功能恢复。该药一上市就得到了广泛的关注。现已在2003年美国的《缺血性脑卒中患者的早期处理指南》和2004年日本的《脑卒中治疗指导原则》中，被认为是唯一经大规模临床试验证实有效并且获推荐的神经保护剂。
依达拉奉在我国属于二类新药。2003年由先声药业首先开发成功后，获得了国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的生产批文，并以商品名“必存”上市。随后，吉林省博大制药有限公司也获准生产，商品名为“易达生”。截至2010年3月，SFDA共批准了6家药企生产这一品种，另外4家是国药集团国瑞药业、昆明积大制药有限公司和吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司、河北医科大学生物医学工程中心。
依达拉奉注射液上市后，销售金额快速增长，2004年，在16城市样本医院药品销售中，“必存”取得了近700万元的优异业绩。随后几年，其销售一路飙升。到2007年，16城市样本医院依达拉奉市场已突破1亿元大关，同比上一年增长了84.11%。其中先声药业的“必存”占据了市场份额的83.90%，吉林省博大制药有限公司的“易达生”只占16.10%。
在先声药业发布的2008年上半年业绩公告显示，上半年品牌非专利药依达拉奉注射液销售数量比上一年同期增长133%，在16城市样本医院依达拉奉用药已超过8000多万元，全国市场有望达到2亿元。
项目进展
原料药合成比较简单，一步合成方法，选择了以苯肼、乙酰乙酸乙酯为原料的合成路线，两者经过环合反应得到粗品，以HPLC控制反应，粗品经乙醇重结晶，得精品。生产工艺常温常压，无特殊设备，收率60%，待报生产。
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