项目名称：奥洛他定***
注册类别：原料＋***（化药6+6）
专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目介绍：
专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目介绍：
【药理及毒理】奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。***和体外实验中均能***I型速发型***反应。奥洛他定对α-***素能受体，多巴胺受体，毒蕈碱I型和II型受体及5-羟色胺受体没有作用。以500 mg/公斤/日和200 mg/公斤/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定，未引起***变。按每滴40 uL算，这些剂量比***大的人眼推荐用量大78，125和31，250倍。在体外进行的***逆转突变试验，体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微***等未观察到诱发突变的可能性。给雄和雌的大鼠口服***大人眼推荐用量的62，500倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且受孕率下降 ；口服***大人眼推荐用量的7，800倍时未发现影响生育功能。
【药代动力学】在人类局部滴眼后，只有***量奥洛他定进入全身循环。在2次有关健康志愿者(共24人)的研究中，双眼滴用0.15%的奥洛他定***，每12小时1次，共用2周，血浆浓度普遍低于可检测值(%26lt;0.5 ng/mL)。仅在用药后2小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为0.5-1.3 ng/mL。血浆半衰期约为3小时，主要由***排出约60-70%的原药。在尿中发现2种代谢产物单一去甲和N－氧化物，浓度很低。
【适应症】适用于******性***的体征和症状
【规格】5ml：5mg
市场前景：
奥洛他定是由日本协和发酵公司开发并上市的口服抗***药，***一系列***病症包括***性***、皮肤刺激、多形性渗出性红斑和***。日本爱尔康(Alcon)公司从协和公司引入本品，并将其开发成1％***Patanol，以******性***。日本爱尔康公司预计Patanol在日本上市后销售额***高可达100亿日元。Patanol虽尚未在日本上市，但是已在欧美各国上市。
奥洛他定能够***巨细胞释放组胺，是选择性较高的H1***剂；它也能够***人***上皮细胞释放组胺。它对a***素受体，多巴胺受体，M1、M2受体无作用。因此也没有此方面的***。健康人连续7天口服10毫克的奥洛他定未见特异性的副反应。奥洛他定的半衰期约是3小时，它在体内进行单去甲基化、N位氧化代谢。它作为***应用时无全身作用。III期临床实验中，奥洛他定对211例***性***患者的症状改善度是62％；对256例慢性***患者的症状改善度是78％。奥洛他定***每天2次连续应用6周对***性***炎***的症状及体征有明显的改善作用。
奥洛他定能够***巨细胞释放组胺，是选择性较高的H1***剂；它也能够***人***上皮细胞释放组胺。它对a***素受体，多巴胺受体，M1、M2受体无作用。因此也没有此方面的***。健康人连续7天口服10毫克的奥洛他定未见特异性的副反应。奥洛他定的半衰期约是3小时，它在体内进行单去甲基化、N位氧化代谢。它作为***应用时无全身作用。III期临床实验中，奥洛他定对211例***性***患者的症状改善度是62％；对256例慢性***患者的症状改善度是78％。奥洛他定***每天2次连续应用6周对***性***炎***的症状及体征有明显的改善作用。
研究进展：***中试工艺，原料和制剂已经完成质量研究和初步稳定性工作，待报生产
济南维瑞特医药技术开发有限公司
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