项目名称：奥洛他定滴眼液
注册类别：原料＋滴眼液（化药6+6）
专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目介绍：
专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目介绍：
【药理及毒理】奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。奥洛他定对α-肾上腺素能受体，多巴胺受体，毒蕈碱I型和II型受体及5-羟色胺受体没有作用。以500 mg/公斤/日和200 mg/公斤/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定，未引起癌变。按每滴40 uL算，这些剂量比最大的人眼推荐用量大78，125和31，250倍。在体外进行的细菌逆转突变试验，体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的62，500倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且受孕率下降 ；口服最大人眼推荐用量的7，800倍时未发现影响生育功能。
【药代动力学】在人类局部滴眼后，只有极少量奥洛他定进入全身循环。在2次有关健康志愿者(共24人)的研究中，双眼滴用0.15%的奥洛他定滴眼液，每12小时1次，共用2周，血浆浓度普遍低于可检测值(%26lt;0.5 ng/mL)。仅在用药后2小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为0.5-1.3 ng/mL。血浆半衰期约为3小时，主要由肾脏排出约60-70%的原药。在尿中发现2种代谢产物单一去甲和N－氧化物，浓度很低。
【适应症】适用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状
【规格】5ml：5mg
市场前景：
奥洛他定是由日本协和发酵公司开发并上市的口服抗过敏药，治疗一系列过敏病症包括过敏性鼻炎、皮肤刺激、多形性渗出性红斑和荨麻疹。日本爱尔康(Alcon)公司从协和公司引入本品，并将其开发成1％滴眼液Patanol，以治疗过敏性结膜炎。日本爱尔康公司预计Patanol在日本上市后销售额最高可达100亿日元。Patanol虽尚未在日本上市，但是已在欧美各国上市。
奥洛他定能够抑制巨细胞释放组胺，是选择性较高的H1抑制剂；它也能够抑制人角膜上皮细胞释放组胺。它对a肾上腺素受体，多巴胺受体，M1、M2受体无作用。因此也没有此方面的副作用。健康人连续7天口服10毫克的奥洛他定未见特异性的副反应。奥洛他定的半衰期约是3小时，它在体内进行单去甲基化、N位氧化代谢。它作为滴眼液应用时无全身作用。III期临床实验中，奥洛他定对211例过敏性鼻炎患者的症状改善度是62％；对256例慢性荨麻疹患者的症状改善度是78％。奥洛他定滴眼液每天2次连续应用6周对过敏性角膜炎病人的症状及体征有明显的改善作用。
奥洛他定能够抑制巨细胞释放组胺，是选择性较高的H1抑制剂；它也能够抑制人角膜上皮细胞释放组胺。它对a肾上腺素受体，多巴胺受体，M1、M2受体无作用。因此也没有此方面的副作用。健康人连续7天口服10毫克的奥洛他定未见特异性的副反应。奥洛他定的半衰期约是3小时，它在体内进行单去甲基化、N位氧化代谢。它作为滴眼液应用时无全身作用。III期临床实验中，奥洛他定对211例过敏性鼻炎患者的症状改善度是62％；对256例慢性荨麻疹患者的症状改善度是78％。奥洛他定滴眼液每天2次连续应用6周对过敏性角膜炎病人的症状及体征有明显的改善作用。
研究进展：原料药中试工艺，原料和制剂已经完成质量研究和初步稳定性工作，待报生产
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