明竹欣
【***名称】
商品名称:明竹欣
通用名称:盐酸伐昔洛韦片
化学名称:L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-911-***呤-9-基)***]***酯盐酸盐
【药理作用】
明竹欣为阿昔洛韦的前体药,进入体内水解为阿昔洛韦而***病毒。对单纯***病毒Ⅰ(HSV-I)和单纯***病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的***作用强,***为137.43,121.54mg/kg,***指数较阿昔洛韦高42.19%。对***-***病毒(VZV)、EB病毒以及巨细胞病毒(CMC)有明显的***作用。
明竹欣口服吸收迅速,在盐酸伐昔洛韦水解酶作用下水解为阿昔洛韦。后者在病毒特有的胸腺***核苷激酶(TK)作用下形成磷酸盐,进而形成双磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韦通过***病毒DNA多聚酶,并在病毒DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,终止病毒DNA链的延伸,从而***病毒的***。其对未***的正常细胞不起作用,具有高度安全性。
【药代动力学】
明竹欣吸收非常迅速,5min血药浓度达到峰值,水解半衰期为7~8 min,30~60 min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值,明显快于直接口服阿昔洛韦(90~120min)。口服生物利用度为(67&plu***n;13)%,是阿昔洛韦的3~5倍。明竹欣吸收后,广泛分布于全身14个***,可达胃、***、肝、肾、皮肤等***,尤以淋***、皮肤中的浓度***高,是***病毒性***的******。代谢产物主要从尿液排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基阿昔洛韦占25%~30%,9-羟基甲氧甲基鸟***呤占11%~12%。口服或静注相同剂量的明竹欣,未代谢的原药分别占0.5%和6%,说明明竹欣更适合于口服给药。
【适 应 证】
明竹欣用于******-***及Ⅰ型、Ⅱ型单纯***的***,包括初发和***的******。本品在医生指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应证(如***、***、全身性***)。