- 新体卡松说明书:
商品名: 新体卡松
通用名:阿维A***
性状 阿维A酸的化学名称为 :全反式-9-(4-甲氧-2,3,6-******)-3,7-二甲基2,4,6,8-壬四烯酸***。
药理作用
本药的活性成分阿维A酸为一种类似维甲酸的芳香族合成物质,可以使***及角质化***表皮细胞的增殖、分化及角化正常化,而***一般是可以耐受的。本药可以减轻症状,但其作用机理不明。
药代动力学
吸收服药后1-4小时阿维A酸的血浆浓度达到高峰。在与食物同服时,经口摄入的阿维A酸生物利用度***佳。单一剂量的生物利用度效力约为60%,但可因人而异(36-95%)。
分布阿维A酸为高度脂溶性物质,易于渗入机体***。阿维A酸同蛋白质的结合率可超越99%。在动物实验中,阿维A酸大量通过***屏障,足以造成胎儿畸形。根据阿维A酸的脂溶性质,可以设想相当数量的阿维A酸能够进入***。
代谢 阿维A酸通过同分异构化作用(转化为13-顺阿维A酸),葡萄糖醛酸化作用以及侧体分裂而被代谢。
排泄 21-70岁患者的多种剂量试验显示,阿维A酸在血浆中的半衰期约为50小时,其主要代谢产物顺阿维A酸(仍为致畸胎物质)的半衰期约为60小时。根据所观察到的患者***长半衰期(阿维A酸为96小时,顺阿维A酸为123小时)和假设线性动力学,可以推测在长期服药停药后的36天内,99%以上的***可以被排泄。而且,阿维A酸和顺阿维A酸的血浆浓度在停药后36天内降至***检测的敏感度界限(〈6 ng/mL)以下。阿维A酸以代谢产物形式,约以相同等份经由***与胆汁完全排泄。
请注意,在一由健康自愿者参与的实验中,在同时服用单一剂量阿维A酸及酒精的情况下,会导致阿维A酯的形成。
近期的调查显示,有些***在接受本药***时会产生阿维A酯,在这现象得到完全解释之前,阿维A酯的***动力学特性一定要考虑 :它的清除半衰期约为120日,因此在***完结后2年内一定要采取避孕措施。