阿贝卡星

阿贝卡星
哈贝卡星，丁胺二去氧卡那***
【CA登记号】51025-85-5

英 文 名：Arbekacin ,Hebekacin

【别　　名】1665-RB, AHB-DKB, HABA-DKB, Habekacin, HBK
【化学名称】 O-3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine

[ 分 子 式] C22H44N6O10
[ 分 子 量] 552.62
[ 纯 度 ] 99.0%
[ 标准来源 ] 企业标准

制作方法：由双去氧卡那***与α-羟基-γ-氨基丁酸合成的氨基糖苷类***。使用卡那***Ｂ为初始原料，经过羟醛缩合、磺酰化、***先取代再消除成双键、酸性条件脱保护、氨合电子还原、***后再氢化就可以得到地贝卡星；以３′，４′－二脱氧－３′，４′－二脱氢－卡那***Ｂ为原料，使用二碳酸二叔丁酯选择性保护３，２′，６′，３″位的氨基，再使用合成的活性酯保护１位氨基，然后用三***脱ＢＯＣ，肼解，氧化铂催化氢化即可得到阿贝卡星。

性状：白色粉末，无味。易溶于水，不溶于乙醇和***。

作用与用途：
    本品为氨基糖甙类***，对庆大***、卡那***及丁胺卡那***耐药菌有强***活性。临床用于呼吸道、泌***等的***。杀菌型***；对G+菌、G-菌都有广谱***作用；尤其是对大肠***、沙门氏菌、绿脓***具有较高***活性。肾毒性、耳毒性均低于阿米卡星，是氨基糖苷类***中抗MRSA***有效的品种。阿贝卡星的***作用是当前氨基糖苷类***中******强的。

     氨基糖甙类*** (AG)是临床抗******的常用***药 ,口服不易吸收 ,仅供***给药 ,其水溶性好 ,性质稳定 ,***活性强 ,特别是AG第三代产品 (如奈替米星与依替米星 )对钝化酶相当稳定 ,对金葡菌和G-***均有效 ,其中阿贝卡星与依替米星抗耐甲氧苯西林金葡菌 (MRSA)***有效。其***作用在当前氨基糖甙类品种中是***好的，并明显强于***唑林、***美唑、泰能、甲氧西林、红***及氧氟***等***，略逊于利福平，但不易产生耐药菌株。

相关知识：氨基糖苷类***的毒***及预防措施
 
　　氨基糖苷类***是一个庞大家族，虽然目前该类***已发展至第4代，但其共同缺陷“耳毒及肾毒”却并无减小的迹象。为了更安全有效地用好此类***，防止因药毒降低动物健康，现将其预防措施作一介绍。 
      一、属于氨基糖苷类的*** 
      链***类：链***、双氢链***；新***类：新***、巴龙***、利维***；卡那***类：卡那***、妥布***；核糖***类：核糖***；小单孢菌产物类：庆大***、西索米星；半合成品：奈替米星、小诺米星、地贝卡星、阿米卡星、阿贝卡星；其他类：安普***、依替米星、异帕米星。 
      二、氨基糖苷类***的毒*** 
      本类***的共同毒***为肾毒及耳毒，按致毒***分类，属于肾耳双毒性***。 
      肾毒  主要是***溶酶体引起的磷脂尿，损害***，导致肾小管细胞坏死，排***、管型尿，继发***症。据刘丹等报道，齐齐哈尔市某养鸡户，饲养肉仔鸡1000只，16日龄爆发鸡***性法氏囊炎，***高免卵黄***后病情好转。以后为防继发***，畜主给鸡群内服庆大***和卡那***，造成病情加重，***增多，主要是因两种***的肾毒作用危害***继发***所致。 
      耳毒  主要是对第八对脑***产生***，具体表现为***耳蜗内的毛细胞，***耳蜗容器效应和***动作电位，使耳蜗内淋巴电解质成分发生改变。后果是：轻者听力下降，重者***性***。但在养殖动物界，***性***尚未引起业内人士重视。 
      三、预防措施 
      本类***只适于敏感***性***应用，无抗病毒、抗***作用，不要用于病毒性***和***病的***； 
      家禽慎用，家禽无膀胱，肾小球结构简单，有效滤过压较低，滤过面积小，对经***排泄的***特别是肾毒***很敏感，容易造成伤害，故各种家禽都应慎用本类***； 
      ***患病或***低下的家禽、家畜均应慎用或不用本类***。防制侵害***的***病，如发生鸡***性法氏囊病、肾型***性***时，均不可应用此类***； 
      可配合应用减轻肾毒反应的***，如多添冬氨酸，有减轻磷脂变性所致的磷脂尿的作用。配合***米松，有保护肾小球的作用； 
      避免配合应用增***毒反应的***如***药：***、速尿等；本类***以外的肾毒***：如二性***B、多粘菌素、万古***、***菌素、林可***、***等； 
      配合减轻耳毒反应的***，如***B6可缓解链***的耳毒反应，在用链***期间可以应用；阿司匹林，据美国密歇根大学研究人员发现，庆大***与阿司匹林同时分别应用，可使药毒性***由未用前的13%也降至3%； 
      避免配合应用可增强耳毒反应的***：苯海拉明、***甲嗪皆有增强耳毒的作用，故不可配合应用；全身***作***时，不可应用链***、庆大***、小诺***，因此三种药有***肌肉阻止作用，可被***剂加强毒性； 
      按正确用量及疗程用药，不随意加大剂量和增加疗程。本类***不可两种或多种合用； 
      选药“避重就轻”，如双氢链***对听觉的损害比链***轻，故需用链***时应选用前者；阿米卡星耳毒、肾毒仅为庆大***的一半，故当需用庆大***时应改用阿米卡星； 
      选择用药途径，新******应用毒性较大，口服用因其吸收少，耳毒、肾毒均小，故应选择口服用药； 
      孕畜忌用，因为链***可透过***屏障进入胎儿循环，浓度为母血的一半，可导致幼畜患******，故孕畜忌用。