黄芪提取物Astragalus P.E
[产品来源]本品为豆科植物黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.的干燥根提取物。
[植物性状]多年生草本，高50~80厘米。主根深长，棒状，稍带木质。干燥的根呈圆柱形，***有分歧，上端较粗，下端较细，两端平坦，长20~70cm，粗1~3cm，表面灰***或淡棕褐色，全体有不整齐的纵***或纵沟，气微弱而特异，味微甜，嚼之有豆腥气。花期6~7月，果期8~9月。秋季采挖。
[植物分布]分布河北、山西、陕西、四川、甘肃等地，生于丛林山沟中。
[产品性状]本品为棕***粉末。
[化学成分]化学成分众多,主要含有皂苷、黄酮、多糖以及氨基酸等几类成分。1皂苷类在黄芪及其同属近缘共分离出四十余种三萜皂苷,其结构为四环三萜及五环三萜苷类,苷的糖多为葡萄糖、半乳糖、鼠李糖,多接于苷元3,6位。有些苷的某些羟基乙酰化,膜荚黄芪中分离出***Ⅰ、***Ⅱ。在膜荚黄芪中有乙酰***Ⅰ(Acetytastragaloside)、***(Astragaloside)Ⅰ～Ⅷ、异***(Isoastragaloside)Ⅰ～Ⅱ、***乙(Atramembrannin)、环黄芪醇(Cycloastragenol)(Cyclosiversigenin)和大豆皂苷(ISoyasaponin);膜荚***呆板厂蒙古黄芪中有***1、I、W和大豆皂苷1。
2多糖类从内蒙黄芪中分得4种多糖,其中两种为葡聚糖AG-1和AG-2、另两种为杂多糖AH—1和AH-2,其中AG-1和AH-1具有***促进作用。
3黄酮类黄芪所含黄酮主要为黄酮类。异黄酮类,二氢黄酮类,主要有***素、槲皮素、异鼠李素、鼠李柠檬素、熊竹素、芝柄花素、毛蕊异黄酮(calyco***),芒柄花黄素(formononetm)2’,4’-二羟基-5,6-二***-黄烷(2’,4’-dihydroxv—5,6-dimethoxvisofl***ane)L-3-羟基-9-***紫檀烷-(L-3-hydroxv-9-methoxypterocarpan)及其苷类,其苷类的糖多为葡萄糖,鼠李糖,从膜荚黄芪的茎叶中分出鼠李柠檬素3一葡萄糖苷及槲皮素3一葡萄糖苷。
4氨基酸类黄芪根中测出21种游离氨基酸,其中有天冬酰胺(asparamide)、***氨酸(canaraine)、脯氨酸(prolin)、精氨酸、天冬氨酸、1氨基丁酸(r-amiinnobutyricacid)等。
5***类从膜荚黄芪中分离出***(eholme)和甜菜碱(betaine)。
6有机酸类黄芪的有机酸主要有香草酸、阿魏酸、异阿魏酸、对羟******、咖啡酸、绿原酸及棕榈酸。
7微量元素黄芪中微量元素以铁、锰、锌和铷含量较大,另有报道其富含硒。
8其他黄芪中还含有胡萝卜苷(daucostero1)、叶酸(folicacid)、β—谷甾醇(β-sitostero1)。
[产品含量]黄芪多糖20%、50%。
[检测方法] UV
[药理作用]本品具有增强***力，增强能量，***，抗突变，***，***破骨细胞的作用。传统***学认为,黄芪具有***升阳、固表止汗、托毒排脓、利水***、敛疮***的***。现代药理研究表明,黄芪具有增强机体***功能,******、***糖、***、抗***、***、***、抗病毒、***、镇痛等作用。
1对***系统的作用
对非特异性***功能的影响
黄芪多糖(APS)能使小白鼠吞噬绵羊红细胞百分率及指数明显增强。进一步分离黄芪多糖得到3种单体多糖:123,分别进行实验,结果是多糖1能增加脾重量及细胞数,但***脾细胞对绵羊红细胞的***应答反应。2与1相似但较弱,多糖3没有作用。***能促进淋***B细胞增殖分化和浆细胞***形成。黄芪能促进小鼠淋巴细胞对羊血球的***特异玫瑰花结的形成。黄芪多糖明显增强巨噬细胞吞噬发光强度并***PGE2的释放,但进一步促进TNF的释放。环氧化酶***布***则明显***PGE2和TNF的释放,对吞噬功能无明显影响。因此可以提示******剂和环氧化酶***剂的组合,可望成为创伤*********的新方案。
对体液***作用
黄芪对正常机体的***生成功能有明显促进作用。黄芪在体液***,增强单核巨噬细胞的吞噬活性,对体细胞,自然杀伤细胞释放***活性物质,诱生干扰素,白细胞介素等多方面表现出多种生理活性。其抗病毒的原理之一可能是提高患者白细胞诱生干扰素的能力,正常人服用黄芪全草浸膏片后IgE3显著增加。黄芪能促进巨噬细胞的吞噬功能,能促进B细胞的增殖并且***总补体活性。对白细胞介素的产生有诱生作用,促进小鼠淋巴细胞对羊血球的***特异性玫瑰花结形成、对******剂造成的***功能低下有明显的保护作用,是具有双向作用的***调节剂。黄芪多糖是黄芪中***活性较强的一类物质它能增强吞噬细胞的吞噬功能,从脾及胸腺重量,溶血素,血凝素以及脾细胞总数及空斑形成细胞测定看出,黄芪多糖,红芪多糖均能对环磷酸胺或强的松龙的******作用有完全及部分对抗作用。
对细胞***的作用黄芪可促进体细胞***功能。
其增***血淋巴细胞***功能的作用可能是由于部分地降低了***性T细胞活性的结果。黄芪多糖可通过调节含量以及促进磷脂酰肌醇代谢,进而提高创伤后活化T淋巴细胞内IL-2mRNA及IL-2RmRNA的***转录表达,这可能是黄芪多糖纠正创伤后细胞***功能低下的机理之一。黄芪对T细胞及其分泌的***的调节作用可能与其调节IgG亚类的产生有关。
对自然杀伤细胞的影响
黄芪可保护***抵抗T细胞活性,但其程度不如对T细胞活性的促进作用强。它提高的NK细胞活性效果是通过诱导淋巴细胞产生Ⅱ型干扰素介导素。因而认为NK细胞可能是T细胞的前体细胞,黄芪对NK细胞的影响同它对T细胞的活化作用是一致的。
对诱生干扰素的影响
黄芪对干扰素系统有明显的刺激作用,包括自身诱生、促进诱生和活性发挥等3个方面。黄芪自身有一定的***的作用,黄芪多糖(5mg/kg)与IL-2/LAK的***作用相似,对IL-2/LAK的***效应具有明显的增强作用。
2对机体代谢的影响
2.1对细胞代谢的影响通过观察***肾细胞,***肺二倍体细胞及小鼠肾细胞在含黄芪的营养液中生长发现黄芪可使细胞的生理代谢作用增强。小鼠水煎液及正常人服用黄芪干浸膏片后,血浆CAMp含量均明显提高。小鼠SC黄芪***液,可显著增加白细胞总数和多核白细胞数。黄芪还能促进各类血细胞的生成、发育及成熟过程,促进***的造血功能。对体外培***细胞,黄芪能促进RNA及蛋白质合成,提示其能延长细胞寿命,增强细胞代谢推迟老化。
2.2对核酸代谢的影响
黄芪多糖(ASP)***游离RN-ase的活力的程度是:肾<肝<肺<脾,此结果应用平衡反应的相对增加速度来解释,APS的作用在低RI***表现显著。黄芪对人肺二倍体细胞的RNA代谢有***作用,黄芪煎剂可显著促进***造血细胞DNA的合成,加快有核细胞分裂过程。***能使再生肝DNA含量明显增加,黄芪多糖对DNA的代谢无明显的影响。
2.3对内环核苷酸的影响
黄芪煎剂可以明显提高小鼠血浆和***的内环核苷酸(cAMP和Cgmp)的含量而它对各***的影响是不同的;给药对cAMP升高,cGMP下降;***则与之相反;而***内均增加。进一步实验表明,黄芪对cAMP的影响是由于其***了环磷酸腺苷-磷酸二酯酶(cAMP-PDE)而引起的。
2.4对蛋白质及其它代谢的影响
给小鼠用黄芪煎剂连续灌胃10天,能显著增加H-亮氨酸掺入***、***蛋白质的速率,而对蛋白质的含量无影响,即黄芪可促进小鼠***和蛋白质更新,并认为其中的多糖很可能是促进蛋白质更新的有效成分。***100g/kg灌胃也有类似作用。黄芪对胰岛素性低血糖动物,有升***水平的趋势,但提高幅度较小。3对***系统的作用
3.1对心脏的作用
黄芪水煎剂对离体蛙心无明显作用,醇提液可使离体蛙或蟾蜍心脏收缩增强,振幅明显扩大,大剂量时则产生***。因此***可能是通过NA、K-ATP酶实现***作用的。据报道,黄芪能使人心肌细胞乳酸脱氢酶及琥珀酸脱氢酶含量有不同的***。以上提示黄芪具有钙拮抗作用,可减少病毒***引起的心肌CA内流量,有可能减轻***细胞的继发性CA损伤,且对细胞中病毒RNA的***具有***作用,显示了其在病毒性***临床***上的应用价值。但单剂量黄芪对CVB3性***没有预防作用。***对心肌有正性肌力的作用,与***苷类***相似。实验证明:黄芪总皂苷能明显改善***犬的心脏收缩力,增强冠脉流量,对心功能有保护作用。研究表明,黄芪***自由基的作用可能是***作用机制之一。***Ⅳ***液是非洋地黄类的有效正性肌力***。
3.2对血管、血压的影响
黄芪有扩张血管和扩张冠脉作用。故认为其***作用是直接扩张外周血管的结果,而与心脏并无依存关系,与***胺释放或***素能受体作用也无关系。说明黄芪对血压的影响同******肽,肾素-血管紧张素-醛固酮系统,***释放酶-***系统,以及羟脯氨酸等方面均有关系。黄芪的***成分曾认为系一碱性物质,但后来发现黄芪属植物根含有氨基丁酸,其含量高低与***作用强弱几乎完全平行,故认为是***有效成分。在血管效应方面,氨基丁酸并不能完全代表黄芪。黄芪能不同程度促进血管内皮细胞游走与增殖,有利于促进血管生成过程。膜荚黄芪中的***ⅡⅢⅣ等皂苷类及芒柄花素、毛蕊异黄酮等异黄酮类化合物,对孵化红细胞变形能力有明显的改善作用,这可能是膜荚黄芪改善血液流变学指标的重要机理,黄芪对人红细胞膜作用的一个重要环节,可能是保护人红细胞膜免受自由基的攻击。
4对应激反应的影响
4.1***作用
黄芪多糖250mg/kg、500mg/kg腹腔***,对正常小鼠和***所致“阳虚”小鼠,常温游泳时间均有显著延长作用,并增加应激状态下小鼠***重量。黄芪提取液对游泳应激状态下的大鼠血浆皮质醇含量、***重量和***皮质细胞内类脂质空泡含量均有明显提高作用。两侧颈动脉结扎所致的脑缺氧,均有显著对抗作用,可明显延长小鼠的存活时问。
4.2耐低温、高温作用
黄芪多糖250mg/kg、500mg/kg、腹腔***,可明显增强正常小鼠、饥饿小鼠和***处理的小鼠的耐低温作用,使生存时间明显提高;但无明显耐高温作用。5.4.3抗辐射作用黄芪总黄酮对这种辐射所致的***系统损伤有一定的保护作用。其作用机理可能与黄芪总黄酮具有***化性及清除自由基作用,使***细胞避免脂质过氧化的损伤有关,同时黄芪总黄酮可能还具有改变***细胞能量代谢和促进淋巴细胞分裂的功能。
5抗***作用长期服用
黄芪对预防老年性***,改善***的肺功能有一定的意义。体外培养人胚肺二倍体成纤维细胞成活至52代,而含0.2%黄芪制取液的培养细胞成活至77代,用药组细胞***过程中细胞器的变化与对照组细胞的***变比规律基本相同,但其改变程度轻,变化速率相对缓慢,特别是用药组细胞之高尔基复合体特别发达,虽然细胞已***而它们却不甚***。研究证明黄芪有延寿的良好效应,以其作为***益寿的***,值得高度重视和开发。
6对泌尿系统的作用
黄芪***液静脉***能使大鼠微小病变***模型的***白蛋白有明显升高,***胆固醇明显降低,并能增加肾小球***丝的血运,对***水肿和***亦有明显减轻作用,给药组动物的饮食和精神状态亦较对照组好;黄芪能显著减少尿中蛋白的量;病理观察亦证明,黄芪组病变减轻,对***的这种阻抑作用可能与黄芪增强代谢,改善全身营养状态有关。黄芪通过***调节作用,可以减轻自发狼疮小鼠的***病变。
7***作用
黄芪有保护***,防止肝糖原减少的作用。两种***ASI和SK能对抗D-半乳糖胺和醋氨酚引起的肝损伤,***是黄芪抗肝毒损伤的有效成分,其机理除抗生物氧化外,尚与代谢调节有关。另有研究认为,黄芪对防止肝纤维化有一定作用。
8对******系统的作用
给小鼠皮下***黄芪可维持数小时的***作用。小鼠饮用30%黄芪水煎液15天,有加强小鼠学习记忆的作用,实验表明黄芪有利于小鼠大脑对信息的贮存作用
9对平滑肌的作用
5%和10%黄芪煎液可使在体兔肠管紧张度明显增加,蠕动变慢,振幅增大;对兔离体肠管、***则有***作用。***能使豚鼠离体回肠的张力下降。
10***样作用
黄芪浸膏中黄芪内酯和黄芪固醇对大鼠、小鼠体重、提肛肌或***等重量均无明显影响,表明无同化***或雄性***样作用。
11***、抗病毒、***作用
黄芪多糖对***菌***有明显对抗作用;而已发现其它成分如氨基酸、***、黄酮等具有显著抗滤泡生口腔炎病毒的作用。动物及传化细胞实验表明,黄芪***液对小鼠乳鼠体内流行性***、病毒(EHFV)的***过程有一定的阻断作用。黄芪对体外志贺氏痢疾***、******、a-***链球菌、血链球菌、******、假******、***双球菌、金******、柠檬色***、白色***和枯草***等有***作用。