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奥***(***)
简述:***症。
拼音码:adpzpl
规格:5毫克*28粒
剂型:***
生产厂家:美国礼来药厂西班牙包装
单位:合
奥***(***)
中文正式名 奥***
商品名及别名 ***
英文名 Olanzapine(Zyprexa)
制剂 ***5mg;7.5mg;10mg
[适应症]
[作用与用途] 奥***(***)适用于***症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的***的急性期和维持***。奥***亦可缓解***症及相关***常见的继发性情感症状,对于取得初步***、需要继续***的患者,奥***可有效维持其临床症状的缓解。
*** 奥***(***)禁用于已知对该药中任意一种成分***的患者。
不良反应 根据测量值评估
服用方法 奥***(***)的推荐起始剂量为每日10毫克,服药与是否进食无关,因其吸收不受进食影响。奥***的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定,超过每日10毫克的常规剂量用药,应***行适当的临床评估。
在临床因素许可的情况下,老年患者起始剂量为每日5毫克,严重***损害或中度肝功能损害患者,起始剂量亦为每日5毫克,患者如有多种可减慢奥***代谢的因素(女性、老年、非吸烟者),起始剂量亦应降低,奥***尚未有在18岁以下者在研究的数据。
配伍禁忌 1.奥***的代谢受P450细胞色素异体***或诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。
2.吸烟或合并卡马西平可增加奥***的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的******剂可降低奥***的清除率。
3.服用奥***(***)的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用,如***作用加强。
4.单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对奥***的口服生物利用度没有影响,合并活性碳可降低奥***的口服生物利用度50%至60%。
目前价格 5mg*28/788.00元
生产单位
[药理作用]
[药代动力学]
[作用机理] 奥***(***)口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥***(***)的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。
奥***(***)通过结合和氧化反应在***代谢。主要循环代谢产物是10─N─葡萄糖苷酸,从理论上说,它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N─去甲基和2─羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥***。主要的药理学活性来自于奥***本身。
健康个体口服该药后,***终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥***的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。总结如下表:
患者特征 半衰期(小时) 血浆清除率
(L/小时)
非吸烟 38.6 18.6
吸烟 30.4 27.7
女性 36.7 16.9
男性 32.3 27.3
老年(65岁及以上) 51.6 17.5
非老年 33.8 18.2
吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥***(***)的清除率和半衰期,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。
***严重损害者与***正常者相比,奥***(***)的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异,约75%***标记的奥***主要以代谢产物的形式从尿中排出。
肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比,其清除率下降。
在7至1000微克/毫升浓度范围内,奥***(***)的血浆蛋白结合为93%。奥***主要与白蛋白和α1─酸性糖蛋白结合。
研究白种人、日本人和华人发现,奥***(***)的药代动力学参数在这三种人群中无差异,细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥***的代谢。
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