***(三苯氧胺)是一种化学合成的非甾体抗雌***类***药,主要用于***女性***转移******或用作*********后转移的辅助***。***(三苯氧胺)于1971年***应用于临床,1978年获美国FDA批准。***晚期******有效,国外将其列为绝经期妇女晚期******姑息疗法的***线***,其***略优于其它同类***,而不良反应则明显较低。此外,雌***受体或孕***受体阳性患者较易***,接受过***不影响其***。至今尚未证明本药对原发性******的预防是否有效。三苯氧胺***的确切机制尚不清楚,可能是与雌二醇竞争胞内雌***受体,与受体形成稳定的复合物并转运于核内,使胞内雌***受体被耗竭,阻断雌二醇体内吸收,从而***雌***依赖性的******生长。
***(三苯氧胺)药理毒理:
他莫昔芬为非固醇类抗雌******。其结构与雌***相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌***活性,Z型则具有抗雌***作用。如果乳***细胞内有雌***受体(ER),则雌***进入***细胞内,与其结合,促使***细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激***细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌***作用的发挥,从而*********细胞的增殖。
***(三苯氧胺)药代动力学:
***(三苯氧胺)为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达***高浓度,T1/2:7~ 14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
***(三苯氧胺)说明书:
【***名称】通用名:***英文名:*** Citrate Tablets
拉丁文:Tabellae ***i Citratis
拼音:juyuansuan***pian(sanbenyangan)
【曾用 名】三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM
【性状】本品为白***。
【药理作用】本品为***药,与雌二醇竞争结合***雌***受体,从而******生长。
【吸收、分布、排泄】据文献报道,人口服本品20mg后4-7小时,血药浓度达到高峰值:为
0.14μg/ml。本品主要通过粪便排出,少量经尿排出。
【用法用量】口服,每天二次,每次1-2片,或遵医嘱。
【不良反应】偶见胃肠道反应,如恶心呕吐等。文献报道个别病例可有暂时性白细胞减少和血小
板减少。
【注意事项】
1、本品能够对胎儿产生影响,因此***妇女忌用。
2、患者血象和***功能异常者,应慎用。
3、运动员慎用。
4、本品可引起高血钙症,多于1-2周内发生。
5、本品可导致少数女性患者出现******、白带增多等现象。
【禁忌 症】孕妇忌用。
【规格】每片含枸橼酸他莫昔芬15.2mg,相当于他莫昔芬10mg。
【包装】铝塑包装60片/盒
【贮藏】遮光、密闭保存
【批准文号】***字H37022925
【生产企业】山东健康药业有限公司
【优惠价格】33元/盒
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