规格:0.5克*14片
剂型:片剂
生产厂家:北京赛科药业有限责任公司
单位:盒
价格:24元
商品描述:
本悦(烟酸缓释片)
[通用名称] extended-release niacin,烟酸缓释片
[化学名称] β-吡啶羧酸
[药理作用] 烟酸属B族维生素,与烟酰胺统称“维生素PP”,参与体内的生物氧化代谢。大剂量的烟酸则具有明显的降脂作用,它能够显著改善所有的血脂成分[1],是目前最为全面的调脂药物,它不仅能够降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)及甘油三酯(TG),同时还能够升高高密度脂蛋白(HDL),是目前升高HDL-C最有效的调脂药物。近年还发现,烟酸对动脉粥样硬化新的危险因素Lp(a)亦有明显的降低作用。烟酸可能通过以下机制产生降脂作用:(1)抑制脂肪组织的动员,抑制脂肪组织中游离脂肪酸(FFA)的释放,从而抑制肝脏的TG合成和VLDL-C的分泌;(2)增强LPL活性,促进血浆TG水解,从而降低血浆VLDL-C浓度;3)降低肝脏对CoA的利用,抑制胆固醇的合成;(4)抑制肝脏对HDL-C中Apo A-I的降解,从而升高HDL-C。
[药动学]本悦(烟酸缓释片)口服后吸收迅速而完全,Tmax30~60分钟,半衰期为20~45分钟。在体内通过2种途径代谢[2]:(1)和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸(NUA);(2)形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。烟酸的代谢途径与其不良反应密切相关,结合途径引起的主要不良反应为皮肤潮红;而氧化途径则导致肝脏毒性[1]。本悦(烟酸缓释片)能够延缓烟酸的释放,平衡其在体内的2条代谢途径,从而大大降低了皮肤潮红,且很少引起肝功异常。
[适应证] 高脂血症
[用法用量] 睡前服用,每晚1次。第1-4周,每晚1片(500mg);第5-8周,每晚2片(1000mg);8周之后,根据病人反应及耐受性可逐步增加剂量,但最大推荐剂量不超过4片(2000mg)。
[药物不良反应] 本品耐受性好,不良反应温和、短暂。常见的为皮肤潮红(如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感),服药前半小时预先服用阿司匹林可减轻不良反应。其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹,偶见恶心、呕吐及鼻炎等。大剂量烟酸治疗时可能引起血糖或尿酸升高。
[禁忌证] 对烟酸或本品中任何其他成分过敏者;严重的或原因未明的肝功能障碍患者,活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者。
[注意事项] (1)本悦(烟酸缓释片)不能用同等剂量的速效烟酸制剂替代;(2)本品应整片吞服,不能压碎或掰开;(3)在低脂饮食后,于睡前服用,一般不在空腹状态下服用本品。(4)本品治疗儿科患者(≤16岁)的安全和有效性尚未建立,故不推荐21岁以下患者服用。(5)烟酸或其缓释片的动物生殖实验尚未研究,故不推荐用于孕妇或哺乳期妇女。
[临床评价] 国外学者对烟酸缓释片作了深入的研究,证实了其能够全面有效调节血脂,对于TC、TG、LDL、HDL、Lp(a)及Lp-AI等均有明显的调节作用,尤其是对HDL、Lp(a)、Lp-AI作用强度高于他汀类和贝特类,在与他汀联用较他汀单药治疗更为全面有效,而其不良反应则明显低于烟酸普通制剂,安全性高,耐受性好。
Knopp等[3]比较了比较了烟酸缓释制剂与普通烟酸制剂的临床疗效与安全性,结果显示二者相同剂量降脂效果相当,对TC、TG、LDL、Lp(a)均有明显的降低作用,ALT、AST平均水平均在正常范围以内,但缓释组潮红的总事件数仅为普通组的30%。
David等[4]对517例高脂血症患者作了为期96周的临床研究。结果显示:与治疗前相比,患者的血脂水平得到了明显改善,分别下降了20%(LDL-C)、13%(TC)、TG(-28%)、17%(ApoB)、39%(Lp(a)),而HDL-C水平则提高了28%。随着治疗时间延长,潮红的发生率明显降低,发生频率也明显降低,在观察结束时仅为0.19次/月·人。
Guyton等[5]比较了缓释烟酸与吉非罗齐对于低HDL患者的疗效。结果缓释烟酸较吉非罗齐能更大程度地升高HDL-C(26% vs 13%)、ApoA-I(11% vs 4%),降低TC/HDL-C(-22% vs –12%)、Lp(a)(-20% vs 0%)。说明缓释烟酸对HDL-C、ApoA-I、Lp(a)的作用强度高于贝特类。
Van等[6]比较了缓释烟酸与阿托伐他汀单药及联合治疗的疗效。70例高脂血症患者随机分为阿托伐他汀组(80mg/d)、缓释烟酸组(2819±821mg/d)和联合治疗组三组。结果发现:(1)对于LDL-C、TG,联合治疗较单药治疗具有更高的降低作用;(2)烟酸组及联合治疗组均能明显提高HDL-C水平,而阿托伐他汀没有改变。因此,缓释烟酸与他汀联用,不但对LDL-C、TG的作用强度更高,同时烟酸能够弥补他汀对HDL-C作用强度低的缺点,从而更全面有效的控制血脂,提高治疗达标率。
[规格包装]500mg×7片,2板/盒
[参考价格]25.2元/盒
[贮存条件]遮光、密闭保存,有效期暂定2年
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