木犀草素(luteolin)是一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中。具有多种药理活性,如***、抗***、***、***、抗病毒等,临床主要用于***、祛痰、***、*********、***“肌萎缩性脊髓侧索硬化症”,SARS,***等。
HPLC检测方法
理化性质
化学名:3',4',5,7-四羟黄酮
别名:***黄素、黄示灵
CasNo:491-70-3
化学式:C15H10O6
分子量:286.23
物理性状:***针状结晶,熔点328-330℃。微溶于水,具弱酸性,可溶于碱性溶液中,正常条件下稳定。
天然来源
木犀草素在自然界中分布广泛,因***初是从木犀草科(Resedaceae)木犀草属草本植物木犀草(ResedaodorataL.)的叶、茎、枝中分离出而得名,可从多种天然***、蔬菜果实中分离得到。目前发现主要存在于金银花、菊花、***、白毛***、洋蓟、紫苏属、黄芩属等天然***中,以及芽甘蓝、洋白菜、菜花、甜菜、椰菜、胡萝卜、芹菜、甜椒、辣椒、落花生等蔬菜果实中,其它如橄榄油和红酒等植物产品以及野凤仙花、百里香草、唇形科植物筋骨草等也含有木犀草素。
药理活性
1、***
目前认为木犀草素的***活性与***一氧化氮(NO)和其他炎性***如***坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的产生,***蛋白质络氨酸的磷酸化以及核转录因子KB(NF-KB)介导的***表达有关。
2、***
***的作用机制较多并且也较为复杂,研究表明:木犀草素可以选择性*********和******细胞的脂肪酸合成酶活性,与其***细胞增长和调亡作用相关;木犀草素可以显著降低二甲肼所致的***的发生率以及***的大小,与其可调节脂质过氧化、***化、抗增殖作用有关;木犀草素可体外剂量依赖地*********细胞HO8910PM的侵袭运动能力,与其***基质金属蛋白酶-9(MMP-9)的分泌及下调细胞外信号调节激酶2(ERK2)的表达有关。
3、抗***
木犀草素可以******球蛋白E(IgE)介导的人肥大细胞产生的***反应递质,包括组胺、白三烯、***素D2,以及单核巨噬细胞集落刺激因子的释放,其作用可能与***Ca2+内流和蛋白激酶C(PKC)易位活化有关。
4、***症性脱髓鞘***
木犀草素体外可以剂量依赖地保护少突胶质细胞抵抗***诱导的氧化损害,强烈***巨噬细胞对髓鞘的吞噬作用,显著减少细胞活性氧簇的产生,减少iNOS蛋白的表达,低剂量时明显减少巨噬细胞产生的NO水平。
5、抗纤维化
木犀草素可以降低肝纤维化程度,降低肝***中羟脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)的含量以及I型前胶原mRNA的表达,体外可以***肝星状细胞(HSC)的增殖和胶原合成。并可改善博来***所致的肺纤维化***病理学改变,降低肺重量指数,明显降低MDA、HYP的升高,并***肺***中转化生长因子-β1(TGF-β1)mRNA的表达,体外可以***人胚肺纤维细胞的增殖,促进其凋亡。
6、抗生育与***作用
木犀草素具有显著的剂量依赖的抗着床活性,口服后能明显增加***的重量、直径、***内膜的厚度以及其上皮细胞的高度,单独应用时具有类雌***作用,但和炔雌醇合用时却显示具有抗雌***作用。
7、对血管的作用
木犀草素体内可以***血管内皮生长因子(VEGF)诱导的兔***血管的生成;可以***鼠异种移植***模型的***生长和血管形成;体外可以***VEGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)的存活和增殖。可以显著***血小板源性生长因子-BB(PDGF-BB)诱导的血管平滑肌细胞的增殖和DNA合成,可以阻滞细胞周期于G1期。可以浓度依赖地降低苯***素预收缩血管的张力,拮抗高钾引起的血管收缩,具有动脉舒张作用,且其舒血管作用为非内皮依赖性,其作用机制与直接***电压依从性钙通道、受体操纵性钙通道、细胞内钙释放,以及***钾通道有关,而与α、β受体无关。
8、其他
木犀草素可以***多种***和病毒,如金葡球菌、大肠***、单纯***病毒、脊髓灰质炎病毒、柯萨奇B3病毒等。能******病病毒HIV-1整合酶的活性,具有潜在的抗HIV的作用。木犀草素可以与严重急性呼吸道***(SARS)冠状病毒的s2蛋白结合,从而***病毒进入宿主细胞。木犀草素还具有抗杜氏利氏曼原虫的作用,通过***杜氏利氏曼原虫拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ的作用而***其生长。此外,木犀草素还具有***调节的作用等。
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