本品为D-苯丙氨酸衍生物,属于非磺酰脲类***糖药,其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合,阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放,导致细胞膜去极化,引起钙通道开放,促进胰岛素分泌。体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢,部分通过CYP3A4(30%)代谢。体外实验发现其可***甲磺丁脲的代谢,据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在***剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无***作用。总之,这些发现说明,该药与其它***间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。