| 上海甄准所供的拓扑异构酶抑制剂系列产品包括拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制剂和拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制剂,其中拓扑异构酶抑制剂Ⅰ包括喜树碱类、伊立替康等;拓扑异构酶抑制剂Ⅱ包括阿霉素类(多柔比星、表柔比星等)、鬼臼毒素类(依托泊苷、替尼泊苷等)、喹诺酮类似物(环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星等)等。 | ||||
| 拓扑异构酶在真核细胞中分为拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)和拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ),该酶常参与DNA复制、转录、重组、基因调节及细胞有丝分裂等重要生命活动,而肿瘤细胞中Topo含量及活性远远高于正常体细胞,这使得Topo成为公认的抗癌药作用靶点。拓扑异构酶抑制剂是一类能够抑制DNA拓扑异构酶活性的化合物,这种抑制剂有助于研究异构酶的作用方式和功能,且是一类十分重要的抗肿瘤药物。 | ||||
| 注:上海甄准生物可提供种类齐全的拓扑异构酶抑制剂及其内标物,该表格中仅列举了部分拓扑异构酶抑制剂,如您需要其它更多拓扑异构酶抑制剂如:拓扑异构酶IV抑制剂(加替沙星等),或者更多拓扑异构酶I抑制剂(吲哚并咔唑类等)及拓扑异构酶II抑制剂(萘酰亚胺类等)等,请咨询上海甄准生物。 | ||||
| 货号 | 中文品名 | 英文品名 | CAS | 价格 |
| 拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制剂,包括喜树碱类、伊立替康、拓扑替康等,还包括吲哚并咔唑类等。 | ||||
| 喜树碱(CPT)及其衍生物,包括10-羟基喜树碱以及SN-38(7-乙基-10-羟基喜树碱)。喜树碱(CPT)是一种抑制DNA酶拓扑异构酶I(拓扑I)的细胞毒性喹啉生物碱,10-羟基喜树碱(HCPT)是一种具有强效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶I抑制剂。SN-38是CPT-11的活性代谢物,可抑制DNA拓扑异构酶I。 | ||||
| IR-47334 | 喜树碱 | Camptothecin | 7689-03-4 | 4000/50mg |
| IR-47335 | 9-甲氧基喜树碱 | 9-Methoxycamptothecin | 39026-92-1 | 1280/20mg |
| IR-47336 | 10-硝基喜树碱 | 10-Nitro Camptothecin | 104195-61-1 | 1360/20mg |
| IR-47337 | 10-羟基喜树碱 | 10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 1160/50mg |
| IR-10863 | SN-38 | SN-38 | 86639-52-3 | 1330/10mg |
| IR-18339 | SN-38葡萄糖苷酸 | SN-38 glucuronide | 121080-63-5 | 13300/1mg |
| IR-42353 | [2H5]-SN-38 | [2H5]-SN-38 | N/A | 5110/1mg;27300/10mg |
| 伊立替康,其通过抑制拓扑异构酶1而防止DNA解旋。 | ||||
| IR-53657 | 伊立替康盐酸盐 | Irinotecan hydrochloride | 100286-90-6 | 630/25mg;952/50mg;1820/100mg;3850/250mg |
| IR-44351 | 盐酸伊立替康三水合物 标准品 | Irinotecan Hydrochloride Trihydrate | 136572-09-3 | 2550/10mg |
| IR-42189 | [2H5]-伊立替康盐酸盐 | [2H5]-Irinotecan hydrochloride | N/A | 10780/1mg;44100/10mg |
| IR-53658 | [2H10]-伊立替康 盐酸盐 | [2H10]-Irinotecan hydrochloride | 718612-62-5 | 1890/500μg;3150/1 mg |
| IR-12786 | [13C6]-伊立替康 | [13C6]-Irinotecan | 718613-65-1 | 咨询 |
| 拓扑替康,其是拓扑异构酶I抑制剂和细胞凋亡诱导剂。 | ||||
| IR-18361 | 拓扑替康羧酸钠盐 | Topotecan carboxylic acid sodium salt | N/A | 咨询 |
| IR-14488 | 拓扑替康盐酸盐水合物 | Topotecan hydrochloride hydrate | N/A | 咨询 |
| IR-14489 | 盐酸拓扑替康 | Topotecan hydrochloride | 119413-54-6 | 咨询 |
| IR-14490 | [2H6]-拓扑替康 | [2H6]-Topotecan | 1044904-10-0 | 咨询 |
| IR-14491 | [2H6]-托泊替康盐酸盐 | [2H6]-Topotecan dihydrochloride | N/A | 咨询 |
| IR-18744 | [2H6]-托泊替康羧酸钠盐 | [2H6]-Topotecan carboxylic acid sodium salt | N/A | 咨询 |
| IR-11762 | N-去甲基拓扑替康 | N-Desmethyltopotecan | 190710-79-3 | 咨询 |
| IR-11763 | [13C;2H3]-N-去甲基拓扑替康 | [13C;2H3]-N-Desmethyltopotecan | N/A | 咨询 |
| IR-11764 | [2H3]-N-去甲基拓扑替康 | [2H3]-N-Desmethyltopotecan | 1217633-79-8 | 咨询 |
| 拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)抑制剂,包括阿霉素类(多柔比星、表柔比星等)、鬼臼毒素类(依托泊苷、替尼泊苷等)、喹诺酮类似物(环丙沙星、氧氟沙星等),还包括萘酰亚胺类(如氨萘非特)等。 | ||||
| 阿霉素类,是一种嵌入型TOPO Ⅱ抑制剂,包括多柔比星、表柔比星、柔红霉素、伊达比星、米托蒽醌等。其是一类普遍应用的抗肿瘤药,对乳腺癌、白血病、淋巴癌和肉瘤均有活性,其中多柔比星是最常用的阿霉素类抗肿瘤药物,在治疗实体瘤方面,没有其他类似物能优于多柔比星。表柔比星是多柔比星的差向异构体,主要用于乳腺癌的治疗。在对实体瘤治疗中,柔红霉素活性最低,但它是治疗急性白血病的一种重要药物。依达比星是柔红霉素类似物,主要用于AML(急性髓细胞性白血病)的治疗。 | ||||
| 多柔比星(阿霉素) | ||||
| IR-12005 | 多柔比星 | Doxorubicin | 23214-92-8 | 3500/25mg;4550/50mg |
| IR-43747 | 盐酸多柔比星 标准品 | Doxorubicin Hydrochloride | N/A | 2550/10mg |
| IR-12007 | [13C;2H3]-多柔比星 | [13C;2H3]-Doxorubicin | N/A | 咨询 |
| IR-15141 | [13C;2H3]-多柔比星三氟乙酸盐 | [13C;2H3]-Doxorubicin tfa salt | 25316-40-9 | 27300/1mg |
| IR-12009 | 阿霉素醇 | Doxorubicinol | 54193-28-1 | 15400/25mg;22400/50mg |
| IR-12010 | 阿霉素醇三氟乙酸盐 | Doxorubicinol trifluoroacetate salt | N/A | 3500/1mg |
| IR-12011 | [13C;2H3]-阿霉素醇 | [13C;2H3]-Doxorubicinol | N/A | 咨询 |
| IR-12014 | [13C;2H3]-阿霉素醇甲酸盐 | [13C;2H3]-Doxorubicinol formiate salt | N/A | 咨询 |
| IR-12013 | [13C;2H3]-阿霉素醇乙酸盐 | [13C;2H3]-Doxorubicinol acetate salt | N/A | 咨询 |
| IR-12012 | [13C;2H3]-阿霉素醇三氟乙酸盐 | [13C;2H3]-Doxorubicinol trifluoroacetate salt | N/A | 31500/1mg |
| 表柔比星(表阿霉素) | ||||
| IR-12114 | 表柔比星 | Epirubicin | 56390-09-1 | 咨询 |
| IR-43750 | 盐酸表柔比星 标准品 | Epirubicin Hydrochloride | 56390-09-1 | 2550/10mg |
| IR-12115 | [13C;2H3]-表柔比星三氟乙酸盐 | [13C;2H3]-Epirubicin trifluoroacetate salt | N/A | 咨询 |
| 柔红霉素(道诺霉素) | ||||
| IR-53659 | 柔红霉素盐酸盐 | Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | 560/5mg;980/10mg;3010/50mg;5782/100mg |
| IR-11611 | [13C;2H3]-柔红霉素 | [13C;2H3]-Daunorubicin | N/A | 咨询 |
| IR-11612 | 柔红霉素醇(非对映体混合物) | Daunorubicinol (mixture of diastereoisomers) | 28008-55-1 | 咨询 |
| IR-11613 | [13C;2H3]-柔红霉素醇 | [13C;2H3]-Daunorubicinol | N/A | 咨询 |
| 伊达比星,其初级活性代谢产物为Idarubicinol。 | ||||
| IR-53660 | 伊达比星 | Idarubicin hydrochloride | 57852-57-0 | 392/1mg |
| IR-18212 | Idarubicinol(非对映体混合物) | Idarubicinol (mixture of diastereosisomers) | 86189-66-4 | 咨询 |
| IR-18643 | [2H4]-Idarubicinol(非对映体混合物) | [2H4]-Idarubicinol (mixture of diastereosisomers) | N/A | 咨询 |
| 米托蒽醌,细胞周期非特异性药物,能抑制DNA和RNA的合成,米托蒽醌是第一个合成的蒽环类抗肿瘤药。 | ||||
| IR-13285 | 米托蒽醌 | Mitoxantrone | 65271-80-9 | 咨询 |
| IR-43782 | 盐酸米托蒽醌 标准品 | Mitoxantrone Hydrochloride | 70476-82-3 | 2550/10mg |
| IR-18789 | [2H8]-米托蒽醌 | [2H8]-Mitoxantrone | N/A | 咨询 |
| IR-42235 | [2H8]-米托蒽醌盐酸盐 | [2H8]-Mitoxantrone hydrochloride | N/A | 5110/1mg;27300/10mg |
| 鬼臼毒素类,是一种非嵌入型Topo Ⅱ抑制剂,包括依托泊苷、替尼泊苷等。 | ||||
| 依托泊苷,是鬼臼毒素的半合成衍生物,其通过抑制拓扑异构酶II活性抑制DNA的合成,是小细胞肺癌的首选药。 | ||||
| IR-12181 | 依托泊苷 | Etoposide | 33419-42-0 | 2800/25mg;3500/50mg |
| IR-12182 | 磷酸依托泊苷 | Etoposide phosphate | 117091-64-2 | 咨询 |
| IR-35076 | [2H3]-依托泊苷 | [2H3]-Etoposide | N/A | 2280/1mg |
| IR-42137 | [2H4]-依托泊苷 | [2H4]-Etoposide | N/A | 3850/1mg;16100/10mg |
| IR-12183 | [13C;2H3]-依托泊苷 | [13C;2H3]-Etoposide | N/A | 咨询 |
| 替尼泊苷,是脑瘤的首选药。 | ||||
| IR-26759 | 替尼泊苷 | Teniposide | 29767-20-2 | 16520/50mg;27300/100mg |
| IR-14354 | [2H3]-替尼泊苷 | [2H3]-Teniposide | N/A | 咨询 |
| IR-14353 | [13C;2H3]-替尼泊苷 | [13C;2H3]-Teniposide | N/A | 咨询 |
| 喹诺酮类似物:包括氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、环丙沙星等,其是一类细菌扑异构酶Ⅱ抑制剂,有报道称,7-位取代基对抗菌谱、抗菌活性及药动学性质均有较大影响,对7-位取代基的化学修饰是获得新型喹诺酮的重要途径之一,下表所列仅包括部分7-位取代基的喹诺酮类似物,如您需更多其它喹诺酮类似物,请咨询上海甄准生物。 | ||||
| 氧氟沙星 | ||||
| IR-43465 | 氧氟沙星 标准品 | Ofloxacin | 82419-36-1 | 2550/10mg |
| IR-44010 | 去甲基氧氟沙星 标准品 | Desmethylofloxacin | 82419-52-1 | 2550/10mg |
| IR-42576 | 氧氟沙星-N-氧化物盐酸盐 | Ofloxacin-N-oxide hydrochloride | N/A | 3850/1mg;16100/10mg |
| IR-23395 | [2H3]-氧氟沙星 | [2H3]-Ofloxacine | 1173147-91-5 | 6640/25mg;12240/50mg |
| IR-21896 | [2H3]-(S)-(-)-氧氟沙星 | [2H3]-(S)-(-)-Ofloxacin | N/A | 4000/5mg;6720/10mg |
| 左氧氟沙星,是氧氟沙星的光学活性L-异构体,其通过抑制DNA促旋酶(细菌拓扑异构酶II)起作用。 | ||||
| IR-43733 | 左氧氟沙星 标准品 | Levofloxacin | 100986-85-4 | 2550/10mg |
| IR-11743 | 去甲基-左氧氟沙星 | Desmethyl-levofloxacin | 117707-40-1 | 咨询 |
| IR-12966 | [2H8]-左氧氟沙星 | [2H8]-Levofloxacin | 1217716-71-6 | 咨询 |
| IR-12965 | [13C;2H3]-左氧氟沙星 | [13C;2H3]-Levofloxacin | 1261398-33-7 | 21000/10mg;30800/25mg |
| IR-11744 | [2H8]-去甲基盐酸左氧氟沙星 | [2H8]-Desmethyllevofloxacin hydrochloride | 1217677-38-7 | 咨询 |
| 莫西沙星 | ||||
| IR-43986 | 盐酸莫西沙星 标准品 | Moxifloxacin Hydrochloride | 186826-86-8 | 2550/10mg |
| IR-42242 | [2H4]-莫西沙星 | [2H4]-Moxifloxacin | N/A | 5110/1mg;27300/10mg |
| IR-26476 | [2H4]-莫西沙星盐酸盐 | [2H4]-Moxifloxacin HCl | N/A | 16520/10mg;27300/25mg;41300/50mg |
| IR-13326 | [2H5]-莫西沙星 | [2H5]-Moxifloxacin | 1092356-43-8 | 咨询 |
| IR-18694 | [2H5]-莫西沙星乙酯 | [2H5]-Moxifloxacin ethyl ester | N/A | 咨询 |
| 诺氟沙星 | ||||
| IR-13462 | 诺氟沙星 | Norfloxacin | 70458-96-7 | 咨询 |
| IR-22453 | [2H5]-诺氟沙星 | [2H5]-Norfloxacin | 1015856-57-1 | 2800/5mg;4720/10mg |
| IR-23364 | [2H5]-诺氟沙星二水合物 | [2H5]-Norfloxacin dihydrate | 1015856-57-1 | 5856/25mg;10224/50mg;19584/100mg |
| IR-35077 | [2H8]-诺氟沙星 | [2H8]-Norfloxacin | 1216601-32-9 | 1820/2.5mg;14560/25mg |
| 环丙沙星 | ||||
| IR-11409 | 环丙沙星 | Ciprofloxacin | 85721-33-1 | 2800/25mg;3500/50mg |
| IR-44602 | 盐酸环丙沙星一水合物标准品 | Ciprofloxacin Hydrochloride Monohydrate | 86393-32-0 | 2550/10mg |
| IR-42074 | [2H8]-环丙沙星 | [2H8]-Ciprofloxacin | N/A | 3850/1mg;16100/10mg |
| IR-21009 | [2H8]-盐酸环丙沙星 | [2H8]-Ciprofloxacin HCl | 1216659-54-9 | 2640/5mg;4400/10mg |
| IR-23402 | [2H8]-环丙沙星盐酸盐水合物 | [2H8]-Ciprofloxacin HCl hydrate | 1216659-54-9 | 6640/25mg;12240/50mg |
| IR-11410 | 环丙沙星哌嗪基-N4-硫酸 | Ciprofloxacin piperazinyl-N4-sulfate | 105093-21-8 | 咨询 |
| IR-11411 | [2H8]-环丙沙星哌嗪基-N4-硫酸 | [2H8]-Ciprofloxacin piperazinyl-N4-sulfate | 1261396-17-1 | 咨询 |
| IR-42563 | N-甲酰基哌嗪基环丙沙星 | N-Formyl-piperazinyl-ciprofloxacin | N/A | 3850/1mg;16100/10mg |
| IR-42259 | [2H8]-N-甲酰基哌嗪基环丙沙星 | [2H8]-N-Formyl-piperazinyl-ciprofloxacin | N/A | 4760/1mg;24500/10mg |
| IR-31647 | [13C3;15N]-环丙沙星盐酸盐 | [13C3;15N]-Ciprofloxacin:HCl (100 ug/mL) | N/A | 6930/1.2mL |
| 吉米沙星 | ||||
| IR-18199 | 甲磺酸吉米沙星 | Gemifloxacin mesylate | 210353-53-0 | 咨询 |
| IR-12393 | [2H3]-吉米沙星 | [2H3]-Gemifloxacin | N/A | 咨询 |
| IR-12392 | [13C;2H3]-吉米沙星 | [13C;2H3]-Gemifloxacin | 1261432-19-2 | 咨询 |
