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抗******那格列奈产品说明书
那格列奈是一种氨酸的衍生物(***丙氨酸),具有独特的抗***作用,适用于Ⅱ型***。它通过刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素而产生***作用,这种刺激作用起效快,持续时间短,依赖与周围葡萄糖的水平。那格列奈进餐前服用,降低进餐时血糖,有助于血糖***控制,同时减少低血糖的***。对******有着很好的应用发展前景。
【***名称】那格列奈
【英文名】 Nateglinide
【化学名】N-(反式-4-***环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
【性状】本品为白色或类白色***。
【药理毒理】
本品为D-苯丙氨基酸衍生物,属于非磺酰脲类***糖药,其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合,阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放,导致细胞膜去极化,引起钙通道开放,促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂,能有效控制餐后血糖水平,具有起效快、作用时间短,引起******和低血糖发生率低等特点。
【药 动 学】
本品口服吸收迅速,健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg,Cmax为1.52~4.68 μg/ml,Tmax为0.92~1.31 h,T1/2为1.16~1.27 h。本品血浆蛋白结合率为98%,生物利用度为38%,食物影响本品的吸收,可降低本品的生物利用度。本品主要由***代谢,其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布,能通过***,孕妇慎用。
【药理特点】
(1)作用机制特点:那格列奈是新型非磺酰脲类口服***药,直接作用于***β-细胞,刺激内源性胰岛素的释放,对胰***素的生成影响小。
(2)起效迅速、作用时间短***少。
【适 应 症】
饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶***剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(II型)***的***。
【不良反应】
一般耐受性良好,偶见空腹感、冷汗、乏力、腹部胀满、***、皮肤***等,个别病例出现乳酸、γ-GTP和GOT升高等,程度大多轻微,疗程结束后即可消失。
【用法用量】
口服,每次90 mg,每日三次,餐前10 分钟内服用,以后根据病情需要逐渐增加剂量至每次120 mg,或遵医嘱。
【注意事项】
对本品***者、***期妇女、******、***前后和严重外伤患者、***性昏迷和胰岛素依赖型***患者禁用。
1.严重***功能不全者,应减量或慎用。
2.缺血性心脏病、脑下垂体和副***功能不全、腹泻、呕吐营养不良患者慎用。
3.高龄患者和儿童慎用。
4.使用中定期检测血糖,在与其它***糖药如胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶***剂等联合应用时注意调整使用剂量。